Nature:中美德科学家揭示阿片受体具有不同功能的分子原因
在这项新的研究中,这些作者发现,芬太尼等超级激动剂能稳定阿片受体的一种状态,这种状态能导致特别有效和持久的信号传输。
Nature:大脑中的髓鞘形成或会驱动机体对阿片样药物的成瘾性
本文研究结果强调了少突胶质细胞在机体奖惩学习中的关键作用,并识别出了多巴胺能神经活性调节的髓鞘可塑性或许是阿片样物质奖励所需的重要回路修饰。
Nature:新型化合物或能让纳洛酮更长效持久 有望更有效逆转阿片类药物过量的致死风险
本文研究中,研究人员通过将纳洛酮与一种影响阿片类药物受体反应的分子相结合,从而让纳洛酮发挥更好的疗效,即持续更长时间且更加有效。
Nature | 清华大学等团队揭示配体效应如何调控μ阿片受体的构象动态
该研究检测了9种具有独特药理特征的具有代表性的µOR配体对TM6构象和动力学的影响,包括纳洛酮(拮抗剂)、TRV130、PZM21等。
Nat Immunol:神秘分子血小板反应蛋白1(TSP-1)浮出水面,为非阿片类止痛药的研发开启了全新路径
本研究不仅揭示了疼痛调控中的神经免疫相互作用网络,为理解不同疾病状态下疼痛调节机制奠定了坚实的基础,同时也为开发创新疼痛疗法,特别是针对目前难以治疗的慢性疼痛类型,提供了崭新的思路和方向。
港中大杜洋团队等发现新型不成瘾的非阿片类止痛药
需要指出的是,尽管9087及其类似物的镇静副作用更低,但是其有效剂量要远高于dex,而且其作用机理和靶标也需要更深入的研究来解释。
Life Metab :清华大学免疫所曾文文团队揭示阿片类生长因子受体(OGFr)调控脂质氧化促进脂肪组织产热
在该研究中,作者探索了脂肪组织活性调控的新机制。通过分析脂肪细胞中神经递质受体的基因表达水平,作者发现Ogfr基因在脂肪细胞中具有最高的表达量。
FDA批准首个治疗阿片类药物过量非处方药
FDA官网显示,Emergent Biosolutions的Narcan(4mg纳洛酮,鼻喷雾剂)获FDA批准为非处方药(OTC),用于紧急治疗阿片类药物过量。这是第一款获准上市的OTC纳洛酮产品。
Cell:中美科学家联手解析出整个阿片类受体家族的三维结构
在继续努力改进阿片类止痛药的过程中,来自中国科学院和美国北卡罗来纳大学的研究人员在一项新的研究中利用低温电镜技术解决了整个阿片类受体(opioid receptor)家族与其天然的肽结合的详细结构。
Cell:我国科学家揭示人类μ型阿片受体识别吗啡和芬太尼的分子机制
我国研究人员报告并分析了诸如芬太尼、吗啡和奥利替丁之类的阿片类镇痛剂激活的人类μOR的高分辨率低温电镜结构,从而首次揭示了芬太尼和吗啡诱发μOR的识别和激活机制。