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研究揭示多巴胺受体D3配体选择性和激活Gi的结构基础

  多巴胺(dopamine,DA)是人体中枢神经系统和周围神经系统的主要神经递质之一,通过结合多巴胺受体发挥重要生理功能,包括学习、记忆、认知、奖励、情感、调节情绪和控制运动等。多巴胺受体属于G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)超家族,包含D1R到D5R共五个受体成员,其中,D1R和D5R两

2021-02-08

同宜全球首款双靶向-配体药物偶联新药进入Ib期临床研究,国内14家三甲医院启动患者入组

  近日,同宜医药(苏州)有限公司宣布全球首款双靶向-配体偶联药物CBP-1008的Ib期临床研究已在国内14家三甲医院启动患者入组。目前,2例受试者已在北京大学肿瘤医院入组。CBP-1008是同宜医药第一个基于其核心技术平台BESTTM开发的全球首创(First in class)新药,BESTTM平台由公司创始人兼CEO黄保华博士发明

2021-02-05

Nature:研究揭示GPCR胆汁酸受体配体识别和激活的独特机制

胆汁酸是一类由肝细胞产生,并由胆管分泌到肠道的两亲性代谢产物,在消化过程中对人体摄入的脂肪有重要的乳化作用。肝脏生成的两种初级胆酸可由肠道菌群进一步代谢为多种次级胆酸,对代谢和炎症相关的生理过程有重要调节作用。胆汁酸及其受体为核心构成的肝脏-胆汁酸-肠道菌群信号转导轴,是近期生物医学研究的热点之一。最近研究表明,许多天然胆汁酸及其衍生物对原发性胆汁性胆管炎(

2020-07-27

Acceleron/百时美施贵宝TGF-β配体陷阱sotatercept II期临床成功!

sotatercept旨在作为TGF-β超家族成员的一种选择性配体陷阱,以重新平衡PAH的关键驱动因子——BMPR-II信号传导。

2020-06-25

Acceleron/BMS TGF-β配体陷阱sotatercept获欧盟EMA优先药物资格!

2020年05月05日讯 /生物谷BIOON/ --Acceleron Pharma是一家致力于发现、开发和商业化TGF-β超家族疗法用于治疗严重和罕见疾病的生物制药公司,近日,该公司宣布,欧洲药品管理局(EMA)已授予sotatercept(ACE-011,ActRIIA-Fc)治疗肺动脉高压(PAH)患者的优先药物资格(PRIME)。值得一提的是,这是自

2020-05-05

Acceleron/BMS TGF-β配体陷阱sotatercept获美国FDA突破性药物资格!

2020年04月09日讯 /生物谷BIOON/ --Acceleron Pharma是一家致力于发现、开发和商业化TGF-β超家族疗法用于治疗严重和罕见疾病的生物制药公司,近日,该公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已授予sotatercept(ACE-011,ActRIIA-Fc)治疗肺动脉高压(PAH)患者(WHO第1组)的突破性药物资格(BTD)。

2020-04-09

亲和质谱技术:药物靶标配体的高通量筛选

 小编推荐会议:2019临床质谱与高端医学检验发展论坛  疾病相关的药物靶标蛋白与小分子化合物的亲和作用研究是当今开发新药分子的热点领域。亲和质谱技术(Affinity Selection Mass Spectrometry)作为一种间接筛选小分子配体的方法,已经成功应用于许多受体、酶等靶蛋白的配体的筛选,并且得到了广泛的应用。亲和质谱分析的基本原理是:首先获得配体与

2019-11-13

借助磁控微流控芯片,建立埃博拉病毒核酸适配体的高效筛选平台

 埃博拉病毒是一种高致病性传染病,高亲和力和特异性的亲和试剂对其防控具有重要的意义。近日,武汉大学生物医学分析化学教育部重点实验室研究人员通过借助磁控微流控芯片,建立了一个针对埃博拉病毒核酸适配体的高效筛选平台。核酸适配体因其具有体外筛选、化学合成等特点,能够为病毒的检测提供一种性能优异的亲和试剂。然而,核酸适配体的筛选效率是其广泛应用的一个重要瓶颈。为提高其筛选效率,严苛的筛选条件是其

2019-07-17

研究发现环状RNA适配体的高效表达方法

 RNA适配体是一种短RNA,可通过结合细胞内的分子或蛋白质调节细胞内进程。尽管RNA适配体具有潜在的应用价值,但它并没有其他RNA技术广泛应用,主要问题是它们不能高浓度表达,从而不能有效调节蛋白质功能,同时也阻碍了RNA装置,例如RNA代谢物生物传感器在哺乳动物细胞中的应用。通常,基于RNA的生物传感器是通过融合适配体来构建的,这些生物传感器在哺乳动物细胞中无法检测到荧光信号。基于以上

2019-05-09

鉴定出人B细胞限制受体P2RY8的配体

2019年3月13日讯/生物谷BIOON/---生发中心(germinal center)是抗体多样化和亲和力成熟的重要位点,也是B细胞恶性肿瘤的常见起源。尽管生发中心由迁移性的细胞组成,但是它被严格限制在B细胞滤泡内。迄今为止,人们尚未完全理解促进这种限制的线索。P2RY8是一种Gα13偶联受体,它介导迁移性细胞抑制和调节淋巴组织中的B细胞生长。P2RY8在生发中心B细胞样弥漫性大B细胞淋巴瘤(

2019-03-13