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默沙东口服选择性P2X3受体拮抗剂gefapixant在美国进入审查:显著降低咳嗽频率!

如果获得批准,gefapixant将成为首个治疗难治性慢性咳嗽(RCC)或不明原因慢性咳嗽(UCC)的药物。

2021-03-09

science:新研究鉴定出了偏头痛关键受体的结构和动力学,为更好的疗法铺平了道路!

2021年3月6日讯/生物谷BIOON/--在一项研究中,来自澳大利亚莫纳什大学、ARC膜蛋白低温电镜中心、日本东京大学和新西兰奥塔哥大学的研究团队鉴定了一种重要的细胞表面(膜)受体的形状和动力学,这种受体叫做降钙素相关基因肽(calcitonin gene-related peptide,CGRP),长期以来一直被认为与偏头痛有关联。相关研究结果已经发表在

2021-03-06

Cell:揭示甘氨酸受体门控和部分激活剂的工作机制

美国俄勒冈健康与科学大学Eric Gouaux和英国伦敦大学学院Lucia Sivilotti研究小组合作取得一项新突破。他们揭示了甘氨酸受体门控和部分激活剂的作用机制。该研究于近日在线发表于国际学术期刊《细胞》。研究人员探究了甘氨酸受体与完全激活剂甘氨酸受体和部分激活剂牛磺酸和γ-氨基丁酸(GABA)结合的功能。使用电生理学,研究人员探究了部分激活剂如何填

2021-02-14

辉瑞/Myovant口服GnRH受体拮抗剂relugolix复方片:显著改善月经过多和疼痛!

2020年12月,辉瑞与Myovant签署42亿美元协议,开发relugolix。

2021-02-19

研究揭示激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性的机理

  单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子,包括多巴胺(dopamine, DA)、肾上腺素(adrenaline)和五羟色胺(serotonin, 5-HT)等,这些信号分子共同调控人体内包括情绪及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质,通过多巴胺能神经系统,对中枢神经系统(CN

2021-02-19

礼来GIP/GLP-1双重受体激动剂tirzepatide:降糖&减肥疗效优于德谷胰岛素!

tirzepatide是第一个完成3期试验的双重GIP/GLP-1受体激动剂。

2021-02-19

研究揭示多巴胺受体D3配体选择性和激活Gi的结构基础

  多巴胺(dopamine,DA)是人体中枢神经系统和周围神经系统的主要神经递质之一,通过结合多巴胺受体发挥重要生理功能,包括学习、记忆、认知、奖励、情感、调节情绪和控制运动等。多巴胺受体属于G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)超家族,包含D1R到D5R共五个受体成员,其中,D1R和D5R两

2021-02-08

拜耳口服新一代雄激素受体抑制剂诺倍戈®(达罗他胺)在中国获批!

2021年02月06日讯 /生物谷BIOON/ --拜耳(Bayer)近日宣布,中国国家药品监督管理局(NMPA)已批准口服新一代雄激素受体抑制剂诺倍戈®(达罗他胺,英文商品名:Nubeqa,通用名:darolutamide),用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)成人患者。来自的3期ARAMIS研究及其最终分析显示,诺

2021-02-06

Cell:新冠病毒N439K变种在毒力和传播能力上与野生型病毒相似,但能更强地结合人ACE2受体

2021年2月4日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中,一个国际研究小组描述了SARS-CoV-2刺突蛋白(S蛋白)中一个氨基酸变化(N439K)的影响和分子机制。携带这种突变的SARS-CoV-2既常见又在全球范围内迅速传播。相关研究结果于2021年1月28日在线发表在Cell期刊上,论文标题为“Circulating SARS-CoV-2 spi

2021-02-04

PNAS:揭秘CXCR4受体在癌细胞中所扮演的关键角色 有望帮助开发针对多种癌症的个体化疗法

2021年2月3日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,一篇发表在国际杂志PNAS上的研究报告中,来自德国马克斯-德尔布吕克分子医学中心等机构的科学家们通过研究揭示了CXCR4受体在癌细胞中所扮演的关键角色。研究者Ali Isbilir说道,当CXCR4受体大量存在于癌细胞上时,其就能确保癌细胞的迁移,从而为癌症发生转移奠定基础;癌症转移通常难以治疗,某些癌

2021-02-03