首个高选择性、低极性磷酸酶抑制剂
这周诺华同时在《自然》和《药物化学杂志》发表了他们SHP2抑制剂工作。SHP2是个非常重要的磷酸酶，在很多生物过程中起关键作用，其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。
Cancer Cell:科学家发现能抑制多种肿瘤的酶抑制剂
研究人员最近研发了一种酶抑制剂，显示对多种肿瘤有效，尤其是白血病，乳腺癌和大肠癌。他们的研究重心是c-Myc肿瘤蛋白，它在将近一半的人类肿瘤中表达增强，以及SIRT2--对多种癌症细胞的活力起关键作用的酶。研究人员用一种称为TM的化合物，能在乳腺癌小鼠模型中抑制SIRT2活性，降低c-Myc蛋白水平，抑制肿瘤生长。
Geron端粒酶抑制剂类抗癌新药临床二期现曙光
药物开发公司Geron最近公布了其抗肿瘤新药imetelstat的临床二期研究的积极研究数据。而凭借此研究数据，曾经深陷麻烦的Geron或将迎来转机。
PNAS：片段筛选发现HIV逆转录酶抑制剂
近日，来自澳大利亚的科学家在国际学术期刊PNAS发表了一项最新研究进展，他们通过研究发现了三种针对HIV-1逆转录酶的片段化抑制剂，能够有效抑制HIV-1逆转录酶活性，为HIV-1预防和治疗药物开发提供了重要信息。
首个可口服的蛋白酶体抑制剂Ixazomib达到III期临床主要终点
Takeda公司宣布一项名为TOURMALINE-MM1的III期临床试验在预先设定的期中分析中达到了提高无进展生存期的主要终点。
磷酸酶抑制剂开始进入疾病治疗,PTP1B反译核酸终于显示一定疗效
今天核酸药物先驱ISIS宣布其PTP1B反译核酸药物，ISIS-PTP1B，在一个糖尿病二期临床实验中显着改善糖化蛋白水平并降低体重。在这个92人的实验中，用药组比对照组在36周多降低0.5%的HbA1c。ISIS-PTP1B据称也显着降低体
安进蛋白酶体抑制剂Kyprolis三期临床错过一级终点，但依然有望上市
据报道安进蛋白酶体抑制剂Kyprolis （通用名carfilzomib）在一个名为FOCUS，共有315人参加的多发性骨髓瘤三期临床实验错过总生存率这个实验一级终点。这个实验比较Kyprolis和低剂量地塞米松在晚期多发性骨髓瘤病人的
Nature Biotechnology：如何正确选择特异性去乙酰化酶抑制剂
丹麦科学家通过定量质谱技术鉴定了不同赖氨酸去乙酰化酶抑制剂靶向的乙酰化位点特征，这项成果对于基础研究中如何选择合适的去乙酰化酶抑制剂，以及去乙酰化酶抑制剂在临床疾病治疗方面的应用具有重要指导意义。