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临床试验显示,第一种肝选择性葡糖激酶激活剂能使2型糖尿病的HbA1c恢复正常,且不会引起低血糖

北卡罗莱纳州HIGH POINT -- (美国商业资讯) -- TransTech Pharma, Inc.今天发布了该公司糖尿病新药的重要临床试验数据。TTP399是一种新型肝选择性葡糖激酶激活剂(GKA),临床证据显示,它能使服用稳定剂量二甲双胍的2型糖尿病受试者的HbA1c恢复正常,而不会引起低血糖。

2013-08-28

PLoS ONE:转录因子c-Jun保护肝免受β-连环蛋白损伤

Wnt/β-catenin信号通路在肝功能的正常至关重要,而在肝细胞癌(HCC)中,这条信号通路进场是失调的。因此,分析β-catenin活化的早期表型和分子事件对更好地了解肝癌发病是非常有必要的。 AP-1转录因子c-Jun是一个假定的β-catenin靶基因,它能促进肝细胞的存、增殖以及肝癌的发生,这表明c-Jun可能是β-catenin在肝脏中的主要作用靶蛋白。

2012-11-18

Structure:RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2机制

6月21日,Structure杂志报道了RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)的分子机制。这可为基于GRK2的心血管系统的新药研发提供重要的参考。 心血管系统稳态的维持,部分是通过G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)磷酸化活化的七次螺旋受体,使之快速脱敏来实现的。 然而,在慢性心脏衰竭过程中GRK2上调。这使研究者认为它促进了病情的恶化。

2012-11-18

Cell Metabol:特殊蛋白激酶或可有效抑制癌症发展

2012年12月28日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,刊登在国际杂志Cell Metabolism上的一篇研究报告中,来自麦吉尔大学的研究者通过研究发现了癌细胞能量代谢的关键调节子,这种调节子是一种AMP活性蛋白激酶(AMPK),其在限制癌细胞生长中扮演着重要角色,AMPK就好像是细胞中的油量表,当其感知到能量水平改变时就会被打开,当细胞能量较低时,其就会帮助改变细胞代谢。

2012-12-28

PLoS One:G蛋白偶联受体激酶的起源以及进化

G蛋白偶联受体激酶(GRKs)对GPCR的同源脱敏起着重要作用。受体被GRKs磷酸化激活后,会促进其与抑制蛋白高亲和性结合,结果阻遏了与G蛋白的结合。直接结合活跃的GPCRs可以激活GRKs,所以GRKs往往选择性的只磷酸化激活形式的受体,而不顾这些受体内基质肽的可接近性或者他们含有丝氨酸苏氨酸序列。 现在知道哺乳动物的GRKs可以分为三个主要的类别,但是早期的GRK进化机制却不明确。

2012-11-18

PNAS:美科学家绘制出激酶-蛋白互作图谱

晚期癌症通常会绕过抗癌药物设置的路障而继续迅速生长,近日,国际著名杂志《国家科学院院刊》PNAS在线刊登了来自美国普渡大学研究者的最新研究成果“Sensitive kinase assay linked with phosphoproteomics for identifying direct kinase substrates,”,文章中,研究者绘制了激酶与它们的靶蛋白的互作图谱...

2012-11-18

eLIFE:董梦秋等钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶II调控机制获进展

2013年6月25日,北京生命科学研究董梦秋实验室在《eLIFE》杂志发表题为“CAMKII and Calcineurin regulate the lifespan of Caenorhabditis elegans through the FOXO transcription factor DAF-16”的文章。

2013-07-25

Nat Methods :探测癌细胞蛋白激酶构成的新工具

近日,科学家们开发出一种能更好地识别和衡量控制癌细胞行为的重要分子(蛋白激酶),这就为癌症诊断,预测和监测工具的改善铺平了道路。

2014-08-28