PNAS:前列腺素E2受体抑制剂能治疗炎症性疾病
前列腺素(prostaglandin,PG)存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。前列腺素(PG)在体内由花生四烯酸所合成,结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸。按其结构,前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。
PLoS ONE:A2b型腺苷受体在调节肥胖和II型糖尿病中发挥着重要作用
来自美国波士顿大学医学院的一项研究证实A2b型腺苷受体(A2b-type adenosine receptor, A2bAR)在调节高脂肪和高胆固醇饮食诱导的II型糖尿病症状中发挥着非常重要的作用,而且还鉴定出A2bAR能够作为治疗II型糖尿病的潜在靶标。相关研究发现于2012年7月25日在线发表在PLoS ONE期刊上。 含有高脂肪和高胆固醇的饮食导致身体在调节血糖水平上发生变化。
:徐国彤等发现雌激素受体和ARNT1的活性域2的结合点位置
2012年1月10日,国际学术期刊Journal of Cell Science发表了同济大学医学院徐国彤教授课题组的研究论文 “Binding of the ERa and ARNT1 AF2 domains to exon 21 of the SRC1 isoform SRC1e is essential for estrogen and dioxin-related transcriptio
Cancer Cell:阻断受体TLR2抑制胃癌转移
2012年10月17日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,莫纳什医学研究学院科学家发现一种能阻止胃肿瘤生长和扩散的抗体,相关研究论文发表在国际权威杂志Cancer Cell上。 胃癌是世界上第二大最致命癌症类型,是最激进的癌症类型,患者生存率也最低。MIMR先天免疫和传染病中心助理教授Brendan Jenkins和他的团队已经确定,一个编码蛋白质Toll样受体2的基因在胃癌患者是过度表达的。
德国Wilex发布Mesupron治疗HER2-受体阴性转移性乳腺癌II期临床结果
6月14日,德国Wilex生物制药公司宣布,发布口服候选药物Mesupron用于治疗HER2-受体(表皮生长因子受体2)阴性转移性乳腺癌的研究数据。 Mesupron(INN:Upamostat)是尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)抑制剂,Wilex在研究中将其与化疗剂卡培他滨(Capecitabine,Xeloda)联合用于临床。
Cancer Res:阻断P2X7受体抑制肿瘤生长
P2X7受体是ATP门控的离子通道,其具有细胞毒活性。然而最近的一项研究表明P2X7受体在肿瘤细胞增殖中发挥重要作用。 最新刊登在Cancer Research杂志上的一则研究发现体内P2X7受体的存在能显著促进肿瘤的生长。体内研究发现与正常对照细胞相比,人类胚胎肾细胞表达P2X7受体表现出更强大的成瘤性,未分化癌表型也更明显。
Structure:RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2机制
6月21日,Structure杂志报道了RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)的分子机制。这可为基于GRK2的心血管系统的新药研发提供重要的参考。 心血管系统稳态的维持,部分是通过G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)磷酸化活化的七次螺旋受体,使之快速脱敏来实现的。 然而,在慢性心脏衰竭过程中GRK2上调。这使研究者认为它促进了病情的恶化。
Nature:研究揭示激发态β2-肾上腺素受体的结构
该研究报告了与不同激动剂(即BI167107、hydroxybenzyl isoproterenol和内源性激动剂“肾上腺素”)形成复合物的、完全具有活性的人β2-肾上腺素受体(β2AR)的三个结构。 β2AR是一种“G-蛋白耦合受体” (GPCR),后者是很多临床药物作为作用目标的普遍存在的膜蛋白。我们对它们与其内源性激动剂相结合的分子过程及其激发效应蛋白的分子过程仍很不了解。
J Neurosci:α-2B肾上腺素受体基因变异改变抗抑郁药的疗效
2013年10月24日讯 /生物谷BIOON/--一项发表在10月23日出版的Journal of Neuroscience杂志上的研究揭示了男性在服用抗抑郁药物瑞波西汀(reboxetine)后如何会回忆起负性记忆,阐明了一种调节大脑化学物质去甲肾上腺素水平的基因变异与否是主要原因。研究结果揭示了,基因如何影响抗抑郁药的反应。 以往的研究表明,回忆起负性情绪事件可能与抑郁症和焦虑症有关。
Plant Physiology:水稻受体类激酶OsSIK2提高耐盐性并延缓衰老
受体类激酶在植物生长发育和防御反应中起着非常重要的作用。它们在非生物胁迫反应中的作用研究较少。 中科院遗传与发育生物研究所张劲松课题组和陈受宜课题组的研究发现,水稻的一个具有S-结构域的受体类激酶OsSIK2参与调控非生物胁迫反应和衰老过程。OsSIK2定位于细胞质膜,在Mn2+存在下具有激酶活性。OsSIK2基因主要在水稻叶片和叶鞘表达,其表达受盐、干旱、冷害和植物激素ABA的诱导。