科研人员开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶/组蛋白去乙酰化酶的双效抑制剂
这一新型DNMT1/HDAC双效抑制剂能够有效逆转表观遗传修饰异常,发挥抗实体瘤活性,为新型抗肿瘤药物的研发工作以及基于异常谱系重塑的肿瘤治疗新策略提供药物先导化合物。
2024-10-03
长效PCSK9抑制剂在国内获批临床
PCSK9中文全称是前蛋白转化酶枯草溶菌素9,是降脂药开发领域的一个新兴靶点。研究发现,抑制PCSK9可以降低体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平进而达到治疗疾病目的。
2024-05-21
J Clin Oncol | Taletrectinib:对抗G2032R突变的强效ROS1抑制剂,临床研究显现持续疗效
Taletrectinib是一种有效的下一代ROS1 TKI,在TKI-naїve和克唑替尼预处理的ROS1+ NSCLC中都显示出有意义的疗效结果。
2024-06-06
Cardiovasc Res:丝氨酸蛋白酶抑制剂SerpinA3n调控心肌梗死后心脏重构
该研究证明了SerpinA3n在梗死心脏中调节肌细胞和非肌细胞的转录和细胞反应中发挥的多效性作用,以及它对心脏伤口最佳愈合的关键必要性。
2024-05-24
Br J Pharmacol:一种新型ryanodine受体2抑制剂M201-A,增强尿钠、肾功能和lusii -肌力作用
该研究表明新型药物M201-A通过RyR2抑制舒张Ca2+泄漏,改善大鼠心脏lusii -inotropic效应,并增强人的尿钠和肾功能,从而为慢性肾脏疾病和心力衰竭提供一种潜在的新治疗选择。
2024-06-18
Proc Natl Acad Sci U S A:PurA是III型分泌系统抑制剂奥迪霉素的主要靶点
本研究结果阐明了PurA作为抗感染药物和疫苗接种靶点的潜力,并为PurA在T3SS调控中的应用开辟了道路。
2024-05-23
Cancer Letters|上海交通大学于颖彦教授揭示极光激酶抑制剂诱导的胃癌类器官衰老可削弱巨噬细胞的天然免疫反应
瑞金医院普外科/上海消化外科研究所于颖彦教授、WHO 国际癌症研究机构Zisis Kozlakidis 教授为论文的共同通讯作者;瑞金医院普外科/上海消化外科研究所杨蕊馨博士、关颖欣博士为共同第一作者
2024-07-18
首创新药KAT6抑制剂用于乳腺癌初步疗效良好
KAT6抑制剂是针对表观遗传中的组蛋白乙酰化修饰进程,而它抑制的靶标则有两个,即KAT6A/6B,它们在乳腺癌中的扩增/过表达发生率可达10-15%,且能够直接调控雌激素受体α的表达水平(ERα)。
2024-06-06