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英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤

研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。

2024-08-08

NSMB:张思聪/Robert Roeder揭示BET抑制剂在雌激素受体阳性乳腺癌患者中疗效有限的原因

该研究发现对理解ER驱动的基因调控机制具有重要意义。这不仅有助于揭示BET蛋白在癌症中的复杂作用机制,尤其是其在没有BD结构域参与下的关键功能,也为未来开发新型抗癌疗法提供了新的方向。

2024-09-14

Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物

本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。

2024-08-19

PLoS Biol:科学家开发出有望抵御细菌抗生素耐药性的随机抗菌肽类混合制剂

本文研究结果表明,相比抗菌肽而言,使用随机抗菌肽混合制剂所产生的耐药进化风险要低得多,而且在很大程度上能防止细菌对其它疗法产生交叉耐药性,同时还能保持(甚至改善)其对药物的敏感性。

2024-08-13

长效PCSK9抑制剂在国内获批临床

PCSK9中文全称是前蛋白转化酶枯草溶菌素9,是降脂药开发领域的一个新兴靶点。研究发现,抑制PCSK9可以降低体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平进而达到治疗疾病目的。

2024-05-21

National Sci Rev:科学家识别出一种能通过靶向作用线粒体ATP酶发挥作用的强大抗肿瘤制剂

本文研究结果表明,Ru5在体内或许能表现出比顺铂更高的抗癌疗效,研究人员首次利用图片点击蛋白质组方法结合多组学方法识别出了钌多吡啶配合物的特殊分子靶点。

2024-10-06

英矽智能AI驱动发现的WRN抑制剂,用于治疗高度微卫星不稳定性(MSI-H)癌症

ISM2196在临床前实验中显示了具有前景的研究结果,在多种癌症模型中,包括结直肠癌、子宫内膜癌和胃癌等,均表现出强大的体内抗肿瘤疗效。

2024-09-12

Nature Genetics:揭示免疫治疗新篇章:五大潜在因素助力免疫检查点抑制剂(CPI)疗效精准预测

该研究通过对大规模患者队列的全面分析,揭示了肿瘤微环境、基因组和既往治疗对CPI疗效的复杂影响,为未来的癌症免疫治疗提供了新的思路。

2024-09-16

Nature新研究:靶向神经纤维化的抑制剂有望阻止肥胖和 2 型糖尿病

研究人员开发出了“同类首个”靶向大脑细胞外基质的神经纤维抑制剂,发现这些抑制剂可以恢复胰岛素信号传导,克服胰岛素抵抗。

2024-09-27

Science:新研究有望开发出比帕罗韦德更有效的PLpro抑制剂

候选药物中最有效的是一种名为Jun12682的化合物,它能抑制多种SARS-CoV-2毒株,包括能抵抗帕罗韦德治疗的SARS-CoV-2毒株。

2024-04-24