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AI赋能药物研发的概念性验证,英矽智能TNIK抑制剂临床IIa期数据揭盲

特发性肺纤维化(IPF)是一种慢性、瘢痕性肺病,其特征是肺功能进行性且不可逆的下降。IPF影响全球约500万人,预后较差,中位生存期仅为3-4年。

2024-09-21

CETP抑制剂III期研究成功,或将被大型公司收购

Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移。

2024-08-02

SGLT1/2抑制剂「​索格列净」​重新申报1型糖尿病新适应症

Sotagliflozin是口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白1型和2型(SGLT1和SGLT2)的双重抑制剂

2024-06-26

长效PCSK9抑制剂在国内获批临床

PCSK9中文全称是前蛋白转化酶枯草溶菌素9,是降脂药开发领域的一个新兴靶点。研究发现,抑制PCSK9可以降低体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平进而达到治疗疾病目的。

2024-05-21

Science:新研究有望开发出比帕罗韦德更有效的PLpro抑制剂

候选药物中最有效的是一种名为Jun12682的化合物,它能抑制多种SARS-CoV-2毒株,包括能抵抗帕罗韦德治疗的SARS-CoV-2毒株。

2024-04-24

Br J Pharmacol:局部应用P2X2/P2X3嘌呤受体抑制剂抑制药物的苦味和其他味觉

基于研究者对嘌呤受体P2X2/P2X3在味觉细胞到味觉神经纤维的信号传递中发挥重要作用的理解,研究者证明局部阻断P2X2/P2X3受体可以暂时抑制味觉,而不影响香气、涩味和刺痛感。

2024-06-18

英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤

研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。

2024-08-08

AACR速报:多家公司发布KRAS抑制剂的癌症治疗临床前实验数据

除了KRASG12D,Quanta Therapeutics公布了KRASG12V抑制剂QTX3544在胃癌、胰腺癌、肺癌和卵巢癌小鼠模型中抑制肿瘤生长的临床前实验数据。

2024-04-17

NSMB:张思聪/Robert Roeder揭示BET抑制剂在雌激素受体阳性乳腺癌患者中疗效有限的原因

该研究发现对理解ER驱动的基因调控机制具有重要意义。这不仅有助于揭示BET蛋白在癌症中的复杂作用机制,尤其是其在没有BD结构域参与下的关键功能,也为未来开发新型抗癌疗法提供了新的方向。

2024-09-14

Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物

本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。

2024-08-19