酶促不对称合成双手性中心γ-或δ-内酰胺研究获进展
手性内酰胺是药物和天然生物碱等生物活性化合物的重要骨架结构。目前,手性内酰胺主要通过基于C-C键生成的Michael反应和贵金属催化不对称氢化反应的化学方法进行合成,此类方法反应步骤较多、合成成本较高,难以大规模推广。利用亚胺还原酶或ω-转氨酶催化酮酯进行不对称胺化的酶促法生成γ-或δ-内酰胺的方法也被少量应用,但此方法只能形成一个手性中心,如何通过酶促法精
胺脱氢酶合成手性胺醇化合物研究取得进展
手性胺醇化合物是合成较多重要药物的前体。目前,制备该类化合物主要通过传统化学法和生物酶拆分法,前者依赖重金属而后者转化率有待提高。经氨基酸脱氢酶(AADHs)定向进化而来的胺脱氢酶(AmDHs)能够以廉价的氨作为氨基供体,不对称还原胺化潜手性羟酮生成手性胺醇化合物,理论转化率可达100%,且副产物只有水,是理想的绿色合成途径。如何快速挖掘获得高性能AmDHs
酶促分子内不对称还原胺化构建手性1,4-二氮卓结构模块研究获进展
失眠是常见的一种睡眠障碍,在人群中发病率高。苏沃雷生是一类新型的催眠药,2014年获得美国FDA批准用于治疗难以入睡或维持睡眠的首个食欲素受体拮抗剂。但苏沃雷生的关键结构单元手性1,4-二氮卓环的高效合成仍具挑战性。中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队,继利用亚胺还原酶催化不对称还原α, β-不饱和亚胺合成吗啡烷关
J Phys Chem Lett:揭示HIV等RNA病毒发生碱基翻转事件,有助开发新的病毒治疗方法
2020年7月26日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中,来自美国新罕布什尔大学的研究人员在RNA病毒中发现了让抑制剂从病毒上脱离下来的新途径。这一发现可能有利于了解这些抑制剂是如何反应的,并有可能帮助开发新一代的药物来治疗高死亡率的病毒,如HIV-1、寨卡病毒、埃博拉病毒和导致COVID-19的新型冠状病毒SARS-CoV2。相关研究结果近期发表在
研究借助磷脂表面分子手性调控淀粉样蛋白纤维化过程
近日,中国科学院大连化学物理研究所生物分离与界面分子机制研究组研究员卿光焱团队和分子模拟与设计研究组研究员李国辉团队合作,设计和制备了一对手性氨基酸修饰的磷脂分子,并以此构筑手性磷脂表面,实现了对β-淀粉样蛋白(Aβ)纤维化过程的精确调控。阿尔茨海默病(AD)是痴呆症最常见的形式,也是全球公共卫生挑战之一,目前AD发病机理尚不清楚。研究表明,细胞膜在AD的发
微流控精准组装及外消旋体手性测量研究取得进展
近日,中国科学院国家纳米科学中心孙佳姝课题组在微流控精准组装及外消旋体手性测量方面取得进展。相关研究成果“Enantiomorphic Microvortex-Enabled Supramolecular Sensing of Racemic Amino Acids using Achiral Building Blocks”于12月18日在线发表于《德国应
Nature:解析出脂质翻转酶Drs2p–Cdc50p的三维结构和自我调节机制
2019年6月29日讯/生物谷BIOON/---P4-ATP酶(Type 4 P-type ATPase, P4-ATPase)是脂质翻转酶(lipid flippase),可促进磷脂从真核细胞膜的质膜外小叶主动转运到细胞质小叶。P4-ATP酶的分子结构及其识别和转运脂质的机制仍然未知。在一项新的研究中,来自丹麦奥胡斯大学、德国马克斯-普朗克生物物理研究所和法国细胞综合生物学研究所的研究人员解析出
Nature:惊人大翻转!自噬并不促进癌症,相反将癌症扼杀于摇篮之中
2019年1月26日/生物谷BIOON/---在细胞中,端粒保护染色体的末端,并且在细胞不断分裂和复制它们的DNA时阻止染色体的末端融合在一起。端粒丢失可能导致癌症。在一项新的研究中,来自美国沙克生物研究所的研究人员在研究端粒与癌症之间关系的过程中取得了一项令人吃惊的发现:一种称为自噬的细胞回收过程通常被认为是一种生存机制,但是实际上它促进细胞死亡,从而阻止癌症发生。他们揭示出自噬是一种全新的肿瘤
倒位子翻转有助于细菌抵抗抗生素
2019年1月12日/生物谷BIOON/---众所周知,细菌有许多手段来适应不断变化的环境,比如突变和彼此间共享DNA片段。科学家们较少研究的一种机制允许细菌通过微调特定基因或通路的使用来对冲快速变化的环境,这一过程被称为“相位变化(phase variation)”。相位变化通过一个独特的细菌启动子家族和其他的基因调节DNA片段发挥作用。这个启动子家族和这些基因调节DNA片段统称为倒位子(inv
通过让视紫红质翻转扩大光遗传学工具包
2018年10月23日/生物谷BIOON/---科学家们已证实使用光敏感蛋白控制单个脑细胞是一种检测大脑复杂性的强有力工具。随着神经科学的这个分支不断扩大,对各种蛋白工具的需求也在增加。在一项新的研究中,来自美国霍华德休斯医学研究所等研究机构的研究人员发现一种对一类称为视紫红质(rhodopsin)的蛋白进行改造的新方法。通过在细胞膜中翻转这类蛋白,他们能够产生具有不同特性的工具。相关研究结果于2