赛诺菲潜在“first-in-class”小分子疗法达主要终点
Rilzabrutinib是一种口服、可逆、共价BTK抑制剂,有望成为多种免疫介导疾病的“first-in-class”或“best-in-class”治疗药物。
2024-05-25
科研人员发现内涵体上GPCR-G蛋白信号转导的分子调控新机制
该研究利用免疫沉淀-质谱联用技术和荧光共定位等实验方法,发现SNX25的PX结构域可以结合一些经典的RGS蛋白,如RGS2、RGS4、RGS8和RGS17。
2024-07-04
Science:利用人工智能成功预测数百种小分子与数千种人类蛋白相互作用的方法
迄今为止,80% 以上的蛋白还没有发现小分子结合剂。这不仅阻碍了新型药物和治疗策略的开发,同样也阻碍了对健康和疾病的新的生物学认识。
2024-04-29
Cell Metab | 王晓东/郑三多合作揭示ZnT1作为新型铜离子转运蛋白介导铜离子吸收导致铜死亡的分子机制
本研究首次发现了锌离子转运蛋白ZnT1介导铜离子转运并参与铜死亡调节。通过结构解析,提出锌离子竞争性抑制铜离子转运的分子机制,并进一步阐述了ZnT1采取一种外向型构象保证了铜离子的捕获与吸收。
2024-08-09
研究开发金属结合蛋白组学分析新方法
METAL-TPP为金属蛋白质组研究提供了有力的工具,扩展了人们对金属结合蛋白多样性和复杂性的理解。通过揭示金属离子在细胞内的具体生化功能,为开发新的疾病治疗策略提供参考。
2024-04-18
Cell:杨海涛/饶子和/孙蕾团队揭示冠状病毒同时挟持细胞糖受体和蛋白受体入侵人体的分子机制
该研究通过冷冻电镜技术解析了HCoV-HKU1刺突蛋白在激活前态、糖激活态、功能性锚定态下的多个结构,完整描绘了冠状病毒刺突蛋白同时识别、结合人体细胞上两类受体的一系列动态过程。
2024-07-08
STTT:Sirtuin-3(SIRT3)小分子激活剂2-APQC通过调节线粒体稳态减轻心肌肥大和纤维化
本研究通过结构筛选发现了一种新的靶向SIRT3激活剂2APQC,并验证了2-APQC在体内外改善心力衰竭方面的显著效果。
2024-06-17
这种小分子偶联多肽,实现更强且更持久的减肥效果
该研究开发了一种特洛伊木马式减肥方法——将一种小分子药物MK-801隐藏在GLP-1类减肥药中,对控制食欲的脑细胞进行“双重打击”。
2024-05-31
阿斯利康“first-in-class”口服小分子获FDA批准上市
中期疗效数据显示,第12周时与安慰剂加Ultomiris或Soliris相比,接受Voydeya加Ultomiris或Soliris患者的血红蛋白水平的最小二乘均值(LSM)相对于基线的变化显著增加。
2024-04-02