睿跃生物开发出两款潜在"first-in-class"蛋白降解剂
10月19日，睿跃生物（Cullgen）宣布，其在药物化学杂志Journal of Medicinal Chemistry（简称JMC）上发表关于发现TRK选择性蛋白降解剂候选药的文章。根据新闻稿，由于具有高度新颖性和科学价值，这篇文章已被JMC选为当期关注文章（Featured Article）。在该研究中，睿跃生物团队基于泛素蛋白酶靶向降解技
小分子STING激活剂SR-717表现出显著的抗肿瘤活性
2020年8月26日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自美国斯克里普斯研究所的研究人员发现一种分子可以激活一种名为STING的免疫增强蛋白。这一发现标志着肿瘤学领域的一个关键进展，这是因为STING蛋白以其强大的抗肿瘤特性而闻名。相关研究结果发表在2020年8月21的Science期刊上，论文标题为“Antitumor activity of
人源胰高血糖素样肽-1受体小分子完全激动剂结构与功能研究获进展
近日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司在B类GPCR小分子激活研究领域取得进展，首次解析了完全激动剂小分子化合物与胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）复合物的冷冻电镜结构，阐述了小分子完全激动剂激活GLP-1R的分子机制。GLP-1R属于B类GPCR，是治疗II型糖尿病和肥胖的靶标。目前，获批用于治疗II型糖尿病的
Nature：揭示CDK抑制剂CR8作为分子胶水降解剂杀死癌细胞
2020年6月15日讯/生物谷BIOON/---在过去的几年里，人们对一类很有前途的药物产生了极大的兴趣，这类药物并不像大多数传统药物那样通过抑制分子靶标的作用来发挥作用，而是利用细胞回收系统来破坏靶标。然而，人们很难找到和设计这类不寻常的称为分子胶水降解剂（molecular glue degrader）的化合物药物。如今，在美国布罗德研究所和瑞士巴塞尔弗
PROTAC利剑出鞘：STAT3特异性小分子降解剂抑制肿瘤生长
STAT3（Signal transducer and activator of transcription 3）是STAT家族的成员之一，对多种细胞因子、生长因子等等信号进行响应并激活下游基因的表达。STAT3调节与癌细胞中与存活、增殖、生成、侵袭、转移，耐药性和免疫逃避相关的基因【1】，STAT3的异常调节会造成多种人类癌症以及其他的人类疾病。因此，一直以来STAT3都被认为是癌症
Biohaven第三代小分子CGRP受体拮抗剂BHV-3500进入III期临床开发
2019年04月02日讯 /生物谷BIOON/ --Biohaven是一家临床阶段的生物制药公司，拥有一系列针对神经疾病（包括罕见疾病）的创新后期候选产品，其先导项目包括涵盖CGRP受体拮抗剂、谷氨酸调节、髓过氧化物酶抑制剂平台的多种化合物。近日，该公司宣布，评估鼻内给药BHV-3500治疗偏头痛急性发作的II/III期临床研究已完成受理患者入组。该项II/III期研究是一项随机、双盲、安慰剂对照
理性设计高选择性诱导蛋白降解分子
昨天《自然化学生物学》发表一篇由哈佛大学和诺华有关PROTAC设计的文章。这个工作以BRD4蛋白与E3链接酶CRBN的相互作用为模型，通过比较多个蛋白晶体结构发现不同长度的PROTAC尽管两端分别与CRBN和BRD4结合的分子结构一样，但因为linker长度不同会诱导CRBN和BRD4的相互作用区域完全不同，这导致选择性不同。作者利用一个叫做Rosetta的蛋白相互作用计算软件可以大概算出E3链接
Front Physiol：中科院药物所开发AMPK激动剂小分子或可激活棕色化治疗肥胖
2018年3月12日 讯 /生物谷BIOON/ --当白色脂肪组织中积累的能量发生过剩就会引起肥胖，而棕色脂肪组织可以通过产热过程对能量进行解偶联从而发挥抵抗肥胖发生的作用。在一些外界刺激（比如冷冻）的作用下，白色脂肪细胞也可以转变成具有产热功能的棕色样细胞（米色脂肪细胞）。AMPK是一个重要的能量感受器在多种组织中发挥调节能量代谢的作用，但是该分子如何参与脂肪组织功能特别是白色脂肪组织棕色化过程
Science和Nat Commun两篇研究揭示出塑料PET降解分子机制
2018年2月3日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自韩国科学技术高级研究院（KAIST）的一个代谢工程研究小组发现了聚对苯二甲酸乙二醇酯（polyethylene terephthalate, PET）具有优异的可降解性的分子机制。这是首次报道来自细菌Ideonella sakaiensis的PETase（即一种降解PET的酶，也被称作IsPETase）的三维晶体结构，并且开发出它的
肺表面活性剂生物分子冕形成机理研究取得进展
近日，中国科学院力学研究所非线性力学国家重点实验室研究员胡国庆等在肺表面活性剂冕（pulmonary surfactant corona）形成机理研究方面取得新进展，揭示了纳米颗粒与肺表面活性剂交互作用后形成生物分子冕的演化规律，发现了纳米颗粒表面亲疏水性质对分子冕的结构起着决定性作用。该研究成果发表在国际纳米科学期刊ACS Nano上，论文第一作者为博士研究生胡青林，合作者为美国夏威