Nature:陈雷团队揭示人源UCP1识别小分子抑制剂和激活剂的机制
该研究通过冷冻电镜对不同状态下的UCP1的结构进行解析,从原子水平上观察到了DNP和ATP是如何与UCP1结合并引起构象变化的,为深入理解UCP1的工作机制提供了结构基础。
华中科技大学王桂华团队揭示PD-L1甲基化抑制PD-1/PD-L1抑制剂效果
癌细胞利用PD-L1的表达来抑制T细胞介导的免疫监视,PD-L1的胞外结构域和PD-1之间的相互作用可以诱导PD-1的构象变化,从而通过抵消T细胞激活信号来抑制抗肿瘤免疫。
Pharmacological Research:复制的α7烟碱受体基因CHRFAM7A的调控和功能中的未解问题
人类基因组包含20,000到25,000个基因。它们中的大多数在黑猩猩、小鼠、苍蝇、酵母甚至细菌中都有对应的基因。
科学家揭示了PPD是一种靶向CMA抑制剂,是非小细胞肺癌治疗的好策略
自噬是细胞中的一种“自噬”现象,自噬小体包裹错误折叠的蛋白质或受损的细胞器,随后与溶酶体融合形成自溶酶体。被包裹的内容物被自溶酶体降解,以实现细胞内环境的稳定和细胞器的更新。
Nat Commun:一种特殊的免疫细胞受体或与人类哮喘及炎性肺部疾病相关
来自克利夫兰诊所等机构的科学家们通过研究发现,抑制免疫细胞表面的特殊蛋白或许有望提供治疗人类严重哮喘的新型策略。
Pharmacological Research: 神经和精神疾病中的烟碱型乙酰胆碱受体
40多年前,通过对啮齿动物的放射配基结合研究,首次发现哺乳动物大脑中的烟碱型乙酰胆碱受体(NAChRs)。
Cancer Discovery:揭开p53抑制肿瘤的关键机制
这项研究发现了TP53的非洲特异性变异——Y107H,并证明了PADI4是p53蛋白介导的肿瘤抑制的重要调节因子。这些研究结果揭示了非洲裔癌症的差异、个性化的医疗方法和p53介导的肿瘤抑制的关键靶基因
小核酸药物:一种靶向Nanog的GMO-PMO嵌合体抑制小鼠肿瘤生长
磷二酰吗啉基寡核苷酸是一类独特的反义寡核苷酸,因为其核糖环被吗啉环取代,而阴离子磷酸骨架被中性磷二酸酯骨架取代。
Clin Epigenetics:利用药物抑制人类EZH2可在体外促进胰腺导管祖细胞变成分泌胰岛素的β细胞样细胞
在一项新的概念验证研究中,来自澳大利亚贝克心脏病与糖尿病研究所的研究人员发现来自人类胰腺的导管祖细胞可以通过抑制EZH2酶的药物刺激再生β细胞样细胞(beta-like cell),从而为糖
协同增效多种靶向药物,SHP2抑制剂有望成为抗癌的“百搭好拍档”!
都说一个好汉三个帮,抗击癌症也同样如此。拿各种靶向药来说,虽然它们在不断发展,但靶向单一基因变异,顶多也就是长期控制病情,耐药和疾病进展仍然无法避免,接下来的后线治疗中,往往就需要其它药物来支援了。