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蒿属植物中新颖倍半萜二聚的发现与抗肝癌活性研究取得重要系列进展

  蒿属植物全球分布较广,我国种类众多,其中黄花蒿(青蒿)、茵陈、艾等是治疗疟疾、肝炎、风湿等多种疾病的著名中药。蒿属植物主要化学成分有单萜、倍半萜、三萜、黄酮等。结构独特、具有显着抗疟疾活性的青蒿素是由我国著名科学家屠呦呦1972年从蒿属植物黄花蒿中发现,对青蒿素进行结构改造,研发出了蒿甲醚、青蒿琥酯和双氢青蒿素,成为全球首创的抗疟新药

2021-12-16

Nature:揭示人NLRP3十与其抑制剂CRID3结合在一起时的三维结构

在一项新的研究中,来自德国波恩大学和雷根斯堡大学的研究人员阐明了一种称为NLRP3的中枢细胞炎症开关的结构。他们的研究显示了NLRP3抑制剂可以与这种大型蛋白的哪个位点结合。这为开发针对痛风、2型糖尿病等炎症性疾病甚至阿尔茨海默病的新药物开辟了道路。

2022-02-08

PNAS: STAT5四促进自身免疫介导的神经炎症

信号转导和转录激活因子5(STAT5)在介导细胞因子刺激后的细胞反应中起重要作用。

2022-01-19

天然样env三在体内产生对抗HIV的Tier-2中和抗体

在一项新的研究中,来自美国威斯达研究所的研究人员在开发HIV疫苗的方向上迈出了充满希望的一步。他们首次证实了使用一种独特的天然样env三聚体(native-like trimer,即类似于天然env三聚体的三聚体)在小鼠中产生对对抗HIV非常重要的Tier-2中和抗体的前景。

2022-02-06

帚状香茶菜新颖二聚研究取得进展

  结构新颖的天然产物在药物发现中具有重要作用,在自然界中的含量通常较低,且存在复杂结构及其构型难以确定与无法开展深入的生物活性研究的问题。因此,如何利用合成手段,简洁、高效、大量地获得目标的新颖活性天然产物,是近年来天然产物化学研究领域的热点。二萜二聚体因其结构新颖复杂且具有多样的生物活性,引起了化学合成和药理研究的关注。香茶菜属植物已

2021-08-12

新药研究国家重点实验室揭示代谢型谷氨酸受体结构、化及功能调控机制

  代谢型谷氨酸受体(mGlu)属于C类G蛋白偶联受体(GPCR)家族,是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体(mGlu1-8),其功能涉及学习、记忆、情绪以及疼痛感知等,是阿尔兹海默症和精神分裂症等疾病的治疗靶点。然而,因其结构与功能研究方面尚无突破,迄今尚无这类受体的靶向药物成功上市。近期,新药研究

2021-08-09

Cell Rep: 新型免疫策略有助于诱导HIV-1膜蛋白三广谱性中和抗体的产生

长期以来,可溶性“ SOSIP”稳定化的包膜(Env)三聚体被认为是有前途的HIV疫苗免疫原。但是,它们会诱导针对无糖化的三聚体基底部结构域的高滴度反应,而在天然病毒中该表位往往是被“掩盖”的。为了描述针对融合肽(Fusion Peptide,FP)位点的免疫原引发的靶向基地结构域的免疫反应,来自美国NIH 的John R. Mascola团队定量研究了各种

2021-04-08

研究发现异源二聚介导心脏保护

 近日,北京大学分子医学研究所肖瑞平教授课题组报道了β2肾上腺素受体(β2AR)介导心脏保护的新机制。他们发现,β2AR与5-HT2BR(五羟色胺受体2B亚型)形成异源二聚体,激活β2-AR的Gi-Akt信号通路,产生心脏保护作用。合作研发的小分子新药MNF能够显着促进β2AR与5-HT2BR的异源二聚化,为心脏保护提供新的候选药物。这项研究成果以

2021-02-01

三叶草生物发布“S-三”新冠候选疫苗I期积极结果

 I期临床研究数据表明,三叶草生物的“S-三聚体”重组亚单位新冠候选疫苗分别在与GSK预防疾病大流行的疫苗佐剂系统或Dynavax的CpG 1018加铝佐剂系统联合使用下,在150 名成年和老年受试者中诱导出强烈的中和免疫应答。三叶草生物的新冠候选疫苗被证实具有良好的安全性和耐受性,在2-8摄氏度下具有长期稳定性,适合在全球范围内分发。由流行病预防

2020-12-07

研究追溯八倍栽培草莓的祖先

 现代栽培草莓(Fragaria × ananassa)是18世纪中期在法国由来自北美的八倍体弗吉尼亚草莓(F. virginiana)和来自南美的八倍体智利草莓(F. chiloensis)偶然杂交而成的异源八倍体。目前已成为全球广为栽培的水果。然而,对于其二倍体祖先的争论持续半个多世纪,至今未解决。Edger等在Nature Genetics上

2020-10-14