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氨酸甲基化酶(PRMTs)和精氨酸甲基化—癌症最保守的秘密?

 蛋白的翻译后修饰是引起蛋白质组多样性和细胞动态平衡的关键因素,蛋白的翻译后修饰失调将会导致癌症发生。越来越多的研究证明精氨酸甲基化与癌症的发展相关,精氨酸甲基化酶(PRMTs)也成了药物靶标的热门研究对象。本文从 PRMTs 在干细胞生物学、表观遗传学、可变剪切、免疫监控以及 DNA 损伤应答等方面的作用进行了阐述,并关注了目前临床试验治疗癌症的特异性靶标。1癌症生物学中精氨酸甲基化异

2019-07-19

蛋白激酶化学生物学研究获进展

 6月14日,中国科学技术大学姚雪彪团队与中国科学院生物化学与细胞生物学研究所张荣光合作团队在Cell Research 发表题为BubR1 phosphorylates CENP-E as a switch enabling the transition from lateral association to end-on capture of spindle microtubules

2019-06-25

氨酸尿症新药!新配方肠溶制剂Thiola EC(硫普罗宁片)获美国FDA批准,解除食物限制

2019年06月30日讯 /生物谷BIOON/ --Retrophin公司近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准Thiola EC(tiopronin,硫普罗宁)100mg和300mg片剂,这是一种新的肠溶制剂Thiola,用于治疗胱氨酸尿症。这是一种罕见的遗传性疾病,可导致尿中胱氨酸水平升高,导致反复出现的胱氨酸肾结石的形成。Thiola EC预计将在今年7月上市。Thiola EC片剂

2019-06-30

百济神州与SpringWorks成立MapKure开发新一代RAF激酶抑制剂

  6月18日,百济神州与SpringWorks Therapeutics, Inc.宣布成立MapKure, LLC,由双方共同拥有。MapKure的创立旨在开发BGB-3245——一款针对特定单聚体和二聚体B-RAF激活突变型的在研口服高选择性小分子抑制剂。BGB-3245抑制的B-RAF突变——包括B-RAF V600突变型,B-RAF非V600突变型和RAF融合——这些

2019-06-21

强效激酶抑制剂avapritinib申请上市,基石药业引入国内开发

2019年06月23日讯 /生物谷BIOON/ --Blueprint Medicines是一家精准医疗公司,专注于开发新一代靶向和强效激酶药物,用于具有特定基因特征的疾病。近日,该公司宣布,已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了靶向抗癌药avapritinib的新药申请(NDA)。该药是一种强效、高选择性KIT和PDGFRA抑制剂,此次NDA寻求批准avapritinib:(1)用于治疗携带P

2019-06-23

强效选择性激酶抑制剂avapritinib治疗系统性肥大细胞增多症总缓解率77%

2019年06月22日讯 /生物谷BIOON/ --Blueprint Medicines是一家精准医疗公司,专注于开发新一代靶向和强效激酶药物,用于具有特定基因特征的疾病。近日,该公司公布了正在评估靶向抗癌药avapritinib治疗系统性肥大细胞增多症(SM)患者的I期研究EXPLORER的更新数据。结果显示,经SM临床专家中心评审委员会评估,晚期SM患者中确认的总缓解率(ORR)为77%。此

2019-06-22

研究揭示天蓝色链霉菌亮氨酰-tRNA合成酶识别两类亮氨酸tRNA的分子机理

  国际学术期刊《核酸研究》(Nucleic Acids Research)在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心/生物化学与细胞生物学研究所王恩多研究组的最新研究成果:LeuRS can leucylate type I and type II tRNALeus in Streptomyces coelicolor。tRNA根据可变环的大小分为两类,长的为I类、短的为I

2019-06-20

葛兰素史克新型RIP1激酶抑制剂GSK3145095可治疗多种实体瘤

 现有研究证实,受体相互作用蛋白(RIPs)1和3可以通过自生结合或与其他含有死亡结构域的分子(如TRADD、Fas、TNFRI)结合形成复合物来诱导细胞凋亡,并介导炎症因子NF-κB活化。因此,RIPs可以成为多种疾病的治疗靶点。目前,已经有多种RIP1激酶抑制剂进入临床,用于牛皮癣,类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和肿瘤等多种疾病的治疗。图一展示了多种代表性RIP1激酶抑制剂结构。其中,

2019-06-07

研究揭示GCN2激酶在过敏性哮喘中的作用

过敏性哮喘是一种由多种免疫细胞参与的慢性炎症性疾病。据估计,目前全球约有3亿哮喘患者且患病人数呈逐年增长的趋势。研究发现辅助性T细胞9(Th9)作为一种新型T细胞亚群,其分泌的IL-9在过敏性哮喘中发挥非常重要的作用。一般性调控阻遏蛋白激酶2(GCN2)是细胞中一种保守的感知氨基酸缺乏的丝氨酸/苏氨酸激酶,参与调控多种生物学过程。但是,GCN2在 T 细胞亚群分化及相关的免疫性疾病中作用尚不清楚。

2019-06-02

代谢工程改造谷氨酸棒杆菌生产L-半胱氨酸方面取得进展

 L-半胱氨酸是一种重要的含硫氨基酸,广泛应用于食品、医药和化妆品等领域,具有广阔的应用前景。目前,L-半胱氨酸仅能通过毛发水解的方法生产,然而该工艺具有高污染和低得率等缺点,限制了L-半胱氨酸的大规模生产。近年来,随着合成生物学技术的不断发展,利用微生物发酵法生产L-半胱氨酸的研究引起了广泛关注。然而由于L-半胱氨酸复杂的代谢途径和严谨的调控作用,通过微生物发酵法生产L-半胱氨酸的产量

2019-05-23