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科研人员揭示黑色素浓缩激素受体家族配体识别及受体激活的机制

该研究提供了MCHR1和MCHR2配体结合、受体激活和G蛋白偶联的分子生物学机制,为利用这些受体的独特特征进行靶向治疗提供了结构基础。

2024-05-12

​Nature | 清华大学等团队揭示配体效应如何调控μ阿片受体的构象动态

该研究检测了9种具有独特药理特征的具有代表性的µOR配体对TM6构象和动力学的影响,包括纳洛酮(拮抗剂)、TRV130、PZM21等。

2024-04-12

Cell Res | 张岩课题组揭示蛋白酶激活受体的栓配体结合和激活机制及G蛋白选择性的结构基础

本研究利用单颗粒冷冻电镜技术分别解析了栓配体激活的人源PAR1受体与下游Gq蛋白及Gi蛋白复合物的高分辨电镜结构,分辨率分别为3.0埃和3.2埃。

2024-07-18

研究揭示人源前列腺素F2α受体对配体及G蛋白选择性的分子机制

生物体如何识别不同种类前列腺素间的微小差别?对相关选择性机制理解有助于指导靶向前列腺素受体的药物设计。

2024-01-23

Cell Discovery:无配体 GLP-1R、GCGR 和 GIPR 与 Gs 蛋白复合的分子特征

该发现将拓宽人们对 B1 类 GPCR 激活机制的整体认识,并为开发更好的针对 GLP-1R、GCGR 和 GIPR 的疗法提供启示。

2024-02-29

ACS Nano:核酸适配体在神经化学生物传感领域的复兴

来自苏黎世联邦理工学院生物传感器和生物电子学实验室Annina Stuber教授及其团队探讨了适配体的潜力,即集成到电子亲和平台中的选择性合成生物受体。

2024-01-26

Nat Commun | 上海药物所徐华强/蔡洪敏团队合作揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制

该研究成果帮助我们从结构的角度理解了A3AR结合选择性小分子的机理,为腺苷家族受体亚型的选择性配体开发奠定了结构基础。

2024-04-20

STTT | 厦门大学林勤/陈皓鋆等合作揭示FAP靶向放射性配体治疗联合免疫检查点阻断的抗肿瘤疗效及潜在机制

成纤维细胞活化蛋白(FAP)是癌症中关注的新兴靶点,它在各种肿瘤类型的癌症相关成纤维细胞(CAF)中广泛表达,而在正常组织中表达水平较低。

2024-06-07

Science:新研究揭示GPCR信号中配体功效和效力的分子决定因素

在一项新的研究中,研究人员通过每次替换一个氨基酸来研究β2AR,从而了解该受体中的每个氨基酸对介导信号反应的贡献。

2024-01-28

Theranostics:UBE2K通过靶向HNRNPU调控亲本基因UBE2K加重抑郁症

本研究提供了circ-UBE2K通过调节小胶质细胞功能减轻抑郁样行为的新证据,提示circ-UBE2K可能作为治疗重度抑郁症的潜在治疗靶点。

2024-09-24