第一三共首创EZH1/EZH2双重抑制剂valemetostat日本申请上市!
valemetostat有潜力成为全球第一个获得监管批准的EZH1/EZH2双重抑制剂，用于治疗复发/难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATL)。
2022-01-21
Nature Communications：发现糖尿病新靶点CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂先导化合物
目前，传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的原因之一，更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关基因的表达，通过抑制糖异生降低空腹血糖。中国科学院上海药物研究所
2022-01-15
Incyte从美国撤回新一代PI3Kδ抑制剂parsaclisib上市申请，信达生物引进中国!
parsaclisib（IBI-376）是一种新型、强效、高选择性、下一代磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）口服抑制剂。
2022-01-27
CANCER DISCOV:揭秘与前列腺癌PARP抑制剂获益相关的生物标志物！
近来Suzanne Carreira教授及其团队分析了TOPARP-B II期临床试验样本，证实了奥拉帕尼在不同DDRm的mCRPC中的抗肿瘤活性，旨在发现与前列腺癌PARP抑制剂受益相关的生物标志物。
2022-01-18
被吉利德放弃的口服多激酶抑制剂momelotinib(莫洛替尼)：关键3期临床获得成功！
momelotinib是Sierra公司以1.98亿美元从吉利德收购，该药是一款强效、选择性、口服生物利用度高的JAK1、JAK2、ACVR1/ALK2抑制剂。
2022-01-27
Science：揭示小分子抑制剂与三磷酸腺苷结合盒式转运蛋白超家族MsbA蛋白变构机制
三磷酸腺苷结合盒式（ATP Binding Cassette， ABC）转运蛋白是一类跨生物膜运输的蛋白。ABC转运蛋白可利用ATP水解释放的能量将细菌胞内有毒化合物排出，从而使细菌产生耐药性。ABC转运蛋白是潜在的小分子药物靶标，但是小分子药物调控ABC转运蛋白的机制仍然不清楚。近日，来自哈佛大学医学院团队在《Science》期刊上发表题为“distinc
2022-01-15
