PROTAC抗癌新突破!治疗高风险白血病,有效延长小鼠生存期
在患者来源的T-ALL小鼠异种移植模型中,LCK PROTAC对LCK的信号抑制作用较达沙替尼延长了630%,有效延长了模型小鼠的生存期。
2022-08-29
Nature子刊:调控蛋白质稳态,司龙龙团队建立PROTAC减毒疫苗新策略
该研究基于合成生物学理念,将细胞的蛋白质降解机器生物学机制拓展至生命体—病毒疫苗的设计,不仅为病毒疫苗开发提供了新思路,丰富了人类抵御病毒的疫苗技术武器库
2022-07-06
四川大学: 一种BRD4 PROTAC纳米片可以有效治疗胶质瘤
胶质瘤是一种起源于胶质细胞或前体细胞的颅内原发恶性肿瘤,占中枢神经系统肿瘤的25.5%。临床上,胶质瘤的治疗主要依靠手术切除,辅以术后的放化疗。
2022-07-08
辉瑞新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471:ER降解率达90%,临床获益率41%!
2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。
2021-11-22
Nature重磅:一文揭示1336个PROTAC靶点
PROTAC,全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新兴药物类型。PROTAC分子由3部分组成:靶蛋白binder、linker以及E3泛素连接酶binder。也就是说,PROTAC的一端与靶蛋白结合,另一端与E3泛素连接酶结合。而E3泛素连接酶可通过将一种叫做泛素的小蛋
2021-07-22
PROTAC“变”分子胶:MDM2降解剂,竟能降解p53?
PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新药物类型,由3部分组成:靶蛋白binder、linker以及E3泛素连接酶binder。也就是说,PROTAC分子的一端与靶蛋白结合,另一端与E3泛素连接酶结合。而E3泛素连接酶可通过将一种叫做泛素的小蛋白贴在靶蛋白上
2021-05-08