GPCR别构调节机制研究方面取得进展
近日，《美国化学会志》期刊在线发表了中国科学院生物物理研究所王江云课题组与上海科技大学刘志杰和华甜课题组的研究论文。该研究首次通过基因密码子扩展方法，在昆虫细胞表达系统中实现含氟非天然氨基酸（3-三氟甲基-L-苯丙氨酸，mtfF）的插入，并成功用于大麻素受体CB1别构调节机制的研究。氟原子由于具有对蛋白质环境变化高度敏感、
Chemical Science：smFRET检测GPCR调控下游蛋白arrestin的构象分布研究中获进展
G蛋白偶联受体（GPCR）是目前已知的人类基因组中最大的膜蛋白家族，约30%的临床处方药的直接靶点是GPCR，负责80%左右的跨膜信号转导，参与调控人体中多数病理与生理过程。GPCR主要通过G蛋白及arrestin将细胞外的刺激转变为细胞内信号。近年来，结构生物学研究方法的进步为研究GPCR及其下游蛋白arrestin和G蛋白的功能奠
Nature：研究揭示GPCR胆汁酸受体配体识别和激活的独特机制
胆汁酸是一类由肝细胞产生，并由胆管分泌到肠道的两亲性代谢产物，在消化过程中对人体摄入的脂肪有重要的乳化作用。肝脏生成的两种初级胆酸可由肠道菌群进一步代谢为多种次级胆酸，对代谢和炎症相关的生理过程有重要调节作用。胆汁酸及其受体为核心构成的肝脏-胆汁酸-肠道菌群信号转导轴，是近期生物医学研究的热点之一。最近研究表明，许多天然胆汁酸及其衍生物对原发性胆汁性胆管炎(
GPCR结构对药物开发的影响！
2020年4月21日 讯 /生物谷BIOON/ --日前，一篇发表在国际杂志Cell上题为“Impact of GPCR Structures on Drug Discovery”的综述文章中，来自英国剑桥医学研究委员会分子生物学实验室等机构的科学家们论述了GPCR结构（G蛋白偶联受体，G protein-coupled receptor）对药物开发的影响。
研究发现GPCR药物全新结合模式
日前，中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作，通过计算药学与生物化学相结合的方法，发现G蛋白偶联受体蛋白（GPCR）全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋
非视觉阻遏蛋白与GPCR复合物的三维结构解析获进展
近日，中国科学院上海药物研究所徐华强课题组、余学奎课题组和中国科学院分子细胞科学卓越创新中心/生物化学与细胞生物学研究所国家蛋白质科学中心（上海）丛尧课题组合作在GPCR跨膜信号转导领域取得新进展——首次解析了非视觉阻遏蛋白（Arrestin2）与神经降压素受体（NTSR1）复合物冷冻电镜结构，阐述了非视觉阻遏蛋白偶联多种不同特征GPCR进行信号整合的作用机
Nature:胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor， GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor， GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特异性识别及其活化调控机制。这项成果有助于深入理解B型GPCR发挥生理效应的结构生物学基础，加
揭示人体GPCR的药物基因组学
2017年12月19日/生物谷BIOON/---每个人都有独特的DNA序列。如今，来自丹麦哥本哈根大学和英国剑桥大学医学研究委员会分子生物学实验室的研究人员试着定量确定就药物靶向的基因而言，人基因组中的这些差异意味着什么。在一项新的研究中，这些研究人员研究了人细胞中的某些受体，即G蛋白偶联受体（GPCR）。这些蛋白受体是最大的一类上市的现代药物的主要靶标。通过分析现有的数据库，他们确定了个体中的药
上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制
上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制GPCR（G 蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有 40% 左右的上市药物以 GPCR 为靶点，因此，在药物发现领域，对 GPCR 结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自 GPCR 与下游 G 蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPCR 信号转导领域另一个悬
上海药物所等发现 B 型 GPCR 激活新机制
B 型 GPCR 的 TM2、TM3、TM6 和 TM7 的保守氨基酸通过形成极性口袋来稳定受体的未激活构象B 型分泌素 GPCR 家族由 15 种肽类激素受体组成，包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素