豪森「洛塞那肽」申请上市——国内首个报产的长效GLP-1制剂
12月6日，豪森药业的聚乙二醇洛塞那肽注射液上市申请获得CDE承办受理。聚乙二醇洛塞那肽是豪森自主研发的长效GLP-1受体激动剂，用于治疗2型糖尿病，只需每周注射1次。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是人体胃肠道黏膜天然分泌的一种“肠促胰素”，可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用。GLP-1受体激动剂类降糖药物的优点在于低血糖事件的发生率明显低于胰岛素，而且
dulaglutide遭击败 索马鲁肽将成GLP-1市场新霸主
胰高血糖素样肽1（GLP-1）是人体胃肠道黏膜天然分泌的一种“肠促胰素”，可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用。GLP-1受体激动剂类降糖药物的优点在于低血糖事件的发生率明显低于胰岛素，而且可以减少食物摄取和延缓胃排空，有利于控制体重，可以保护胰岛β细胞功能。FDA先后共批准了艾塞那肽（AZ，2015/4/28）、利拉鲁肽（诺和诺德，2010/1/25）、阿必鲁肽（G
新技术解放糖尿病患者，GLP- 1 每月仅需注射 1 次？
GLP- 1 受体激动剂是目前增长势头最好的注射类降糖药，但是这种多肽药物的半衰期较短，会很快从机体清除，因此当前的 GLP 激动剂类降糖药通常需要每日注射 1 次或每周注射 2 次。为了延长 GLP- 1 药物在体内的作用时间，研究人员做过各种尝试，包括将 GL- 1 与微球和抗体融合，实现 GLP- 1 在小鼠体内的作用时间延长至 2~3 天，在人体内的作用时间延长至 1 周。目前市场上最长效
Nature：我国科学家解析出人GLP-1R的高清三维结构图
G蛋白偶联受体的七跨膜α-螺旋结构，图片来自Valeryns/Wikipedia。2017年5月28日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自中国上海科技大学iHuman研究所和复旦大学药学院的研究人员解析出人胰高血糖素样肽-1受体（glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）的分子结构。相关研究结果于2017年5月17日在线发表在Nature期刊上，
Nature：揭示出GLP-1受体结合一种肽激动剂时的三维晶体结构，有助开发2型糖尿病疗法
2017年6月4日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，Heptares 治疗公司（Heptares Therapeutics，以下称Heptares公司）发布了全长GLP-1（Glucagon-like peptide-1, 胰高血糖素样肽-1）受体结合到一种肽激动剂时的高分辨率X射线晶体结构。相关研究结果于2017年5月31日在线发表在Nature期刊上，论文标题为“Crystal st
Nature：首次解析出GLP-1受体与G蛋白结合在一起时的结构图，有助开发2型糖尿病和肥胖疗法
G蛋白偶联受体的七跨膜α-螺旋结构，图片来自Valeryns/Wikipedia。2017年6月4日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自美国密歇根大学、斯坦福大学和ConfometRx公司的研究人员首次捕获到一种关键的细胞受体在发挥作用时的冷冻电子显微图片。相关研究结果于2017年5月24日在线发表在Nature期刊上，论文标题为“Cryo-EM structure of the ac
强生 Invokana 降血糖疗效媲美注射型 GLP- 1 受体激动剂
美国医药巨头强生（JNJ）近日在美国德克萨斯州奥斯汀举行的 2017 年第 26 届美国临床内分泌医师协会（AACE）年度科学及临床大会上公布的现实世界证据显示，启用口服降糖药 Invokana（canagliflozin，卡格列净，300mg 片剂）治疗的 2 型糖尿病患者，与启用注射制剂 GLP- 1 受体激动剂（GLP-1 RAs）治疗的 2 型糖尿病患者相比，达到公认的 HEDIS 标准血
诺和诺德Victoza——全球首个降低高危2型糖尿病患者心血管死亡风险的GLP-1类降糖药
Victoza是年销20亿美元的GLP-1受体激动剂，不仅具有降糖及减肥功效，还能显著降低主要心血管事件风险和死亡风险。
EASD 2016：诺和诺德长效GLP-1降糖药semaglutide三大功效：降糖，减肥，降低心血管风险
semaglutide是一种新型GLP-1类似物，具有降糖、减肥、降低心血管风险三大功效。
EASD 2016：阿斯利康2型糖尿病组合疗法Bydureon/Forxiga（GLP-1RA/SGLT-2i）III期临床显著降低血糖水平、体重、收缩压
Bydureon和Forxiga具有2种截然不同的降糖机制，联合用药显著降低了血糖水平、体重和收缩压。