Nature Medicine:除了降糖,胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)还能带来哪些意外惊喜?
本研究构建了一个包含近200万糖尿病患者的大规模队列,全面分析了GLP-1RAs与其他常用降糖药物(如磺脲类、DPP4抑制剂和SGLT2抑制剂)在175种健康结局上的关联。
科学家开发全新利钠肽受体激动剂类药物,受限少、半衰期长
REGN5381作为一种长效NPR1激动剂,在动物和首次临床试验中均展示了其强大的治疗潜力。REGN5381能够持久降低静脉压力,可以避免频繁输注的困扰,并且不产生显著的副作用。
研究揭示琥珀酸受体配体识别和激活的结构基础
该研究利用单颗粒冷冻电镜技术,分别解析SUCR1被琥珀酸、马来酸和compound 31激活,并偶联下游G蛋白复合物的结构,分辨率分别为2.75埃、2.69埃和2.48埃。
BR受体StBRI1通过增强马铃薯PM H+-ATPase活性促进块茎发育
BR-StBRI1-PHA2模块调节块茎发育,表明通过基于细胞表面BR信号通路的策略来改善块茎作物生长和增加产量具有一定的应用前景。
NSMB:张思聪/Robert Roeder揭示BET抑制剂在雌激素受体阳性乳腺癌患者中疗效有限的原因
该研究发现对理解ER驱动的基因调控机制具有重要意义。这不仅有助于揭示BET蛋白在癌症中的复杂作用机制,尤其是其在没有BD结构域参与下的关键功能,也为未来开发新型抗癌疗法提供了新的方向。
生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展
该研究利用冷冻电子显微镜技术,解析了天然多肽激动剂CST17和临床抗肿瘤药物octreotide分别激活SSTR5并结合下游Gi蛋白的三维复合物结构,分辨率分别为2.7和2.9埃。
Nature子刊:从结构上揭示β2肾上腺素能受体的作用机制
在这项新的研究中,莱比锡大学医学物理与生物物理研究所的Peter Hildebrand教授和他的团队展示了通过一种称为β2肾上腺素能受体的肾上腺素结合受体的信号传输是如何在原子水平上进行的。
Cell:竺淑佳/李扬团队首次在原子分辨率上看清调控学习和记忆的“分子开关”NMDA受体的精细结构
研究团队提取了大鼠大脑皮层和海马中的内源 NMDA 受体并解析出了 3 种主要亚型及比例,揭示了内源 NMDA 受体的原子分辨率三维结构。
人类LYCHOS蛋白竟是一种植物样细胞转运体和一种G蛋白偶联受体的独特混合体
在这项新的研究中,作者利用低温电镜(cryo-EM)首次确定了LYCHOS的三维结构,并表明它是植物(而非人类)中常见的一种细胞转运体和一种G蛋白偶联受体(GPCR)的独特混合体。