打开APP

Nature:陈雷团队揭示人源UCP1识别小分子抑制剂和激活剂的机制

该研究通过冷冻电镜对不同状态下的UCP1的结构进行解析,从原子水平上观察到了DNP和ATP是如何与UCP1结合并引起构象变化的,为深入理解UCP1的工作机制提供了结构基础。

2023-06-21

靶向百亿美金市场、维坦医药1类新药P2X3受体抑制剂获临床试验默示许可

继2023年4月GSK 20亿美金收购Bellus Health(P2X3抑制剂Camlipixant)之后

2023-06-03

科学家揭示了PPD是一种靶向CMA抑制剂,是非小细胞肺癌治疗的好策略

自噬是细胞中的一种“自噬”现象,自噬小体包裹错误折叠的蛋白质或受损的细胞器,随后与溶酶体融合形成自溶酶体。被包裹的内容物被自溶酶体降解,以实现细胞内环境的稳定和细胞器的更新。

2023-06-20

单药 3CL 抑制剂(来瑞特韦)上市,III 期研究结果如何?

由广州医科大学附属第一医院、广州呼吸健康研究院、国家呼吸医学中心、国家呼吸系统疾病临床医学研究中心主办,广东众生睿创生物科技有限公司协办的《单药 3CL 抑制剂(来瑞特韦)上市后临床研究暨 2023

2023-06-08

Pharmacology & Therapeutics:选择性JAK1抑制剂治疗炎症性肠病

炎症性肠病(IBD)是胃肠道(GI)疾病的总称,可导致胃肠道慢性炎症的复发和缓解期。溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)是IBD最常见的两种形式,通常需要长期的药物干预才能使患者保持缓解状态。

2023-05-22

Nat Chem Biol:科学家有望重新思考并利用蛋白抑制剂方法来作为新型癌症疗法

来自石溪大学等机构的科学家们通过研究提出了一种新方法,其或能帮助他们调高或调低细胞内特定转移性蛋白抑制子BACH1的水平,这或许就能为癌症研究提供一种新途径。

2023-06-05

华中科技大学王桂华团队揭示PD-L1甲基化抑制PD-1/PD-L1抑制剂效果

癌细胞利用PD-L1的表达来抑制T细胞介导的免疫监视,PD-L1的胞外结构域和PD-1之间的相互作用可以诱导PD-1的构象变化,从而通过抵消T细胞激活信号来抑制抗肿瘤免疫。

2023-06-02

Molecular Therapy: Nucleic Acids: Sarm1抑制剂在外伤性青光眼和EAE视神经病变中的不同作用

轴索病变是中枢神经系统(CNS)神经退行性疾病的常见早期特征,如肌萎缩侧索硬化症(ALS)、遗传性痉挛截瘫(HSP)、多发性硬化症(MS)、阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)

2023-06-05

又一款BTK抑制剂被FDA部分临床暂停

4月12日,德国默克(Merck KGaA)公司宣布,FDA对evobrutinib新招募患者和给药不足70天的患者实施部分临床暂停。不过,在美国正在进行的evobrutinib治疗复发性多发性硬化症

2023-04-14

科学家从超200亿个分子中筛选到新型5-羟色胺转运蛋白抑制剂

5-羟色胺转运蛋白(SERT)可以将突触的5-羟色胺“搬走”,因此是常见的抗抑郁药物靶点。

2023-05-08