J Neurosci:抑制大脑BACE1表达有望治疗阿尔茨海默氏症
2012年8月22日 讯 /生物谷BIOON/ --一目前为止,阿尔茨海默氏症的根本原因仍没有被完全理解,但大量研究证据指向了β-淀粉样蛋白的积累,β-淀粉样蛋白是一种对神经细胞有毒性的蛋白质。β-淀粉样蛋白的形成是由几种酶共同作用来完成的,其中就包括BACE1。大多数阿尔茨海默氏病患者BACE1的水平是升高的,这反过来又导致更多的脑损伤β-淀粉样蛋白的聚集。
默沙东阿尔茨海默氏症BACE抑制剂MK-8931 Ib期临床取得积极数据
2013年7月15日讯 /生物谷BIOON/ --默沙东(Merck & Co)7月14日公布了在轻度至中度阿尔茨海默氏症(Alzheimer's Disease)患者中开展的有关实验性口服β-淀粉样前体蛋白裂解酶(BACE1或β分泌酶)抑制剂MK-8931的Ib期临床试验结果。 该项研究中,以β淀粉样蛋白的水平作为BACE活性的一种衡量方法。
默沙东提交阿尔茨海默氏症BACE抑制剂MK-8931 I期研究数据
2012年4月27日,在今天举行的新奥尔良举行的第64届美国神经医学会(AAN)年度会议上,默沙东(Merck & Co)公司提交了其新型口服β-淀粉样前体蛋白位点切割酶(β-amyloid precursor protein site cleaving enzyme,BACE)抑制剂MK-8931的I期研究数据,该项研究在健康志愿者中开展,用于评价MK-8931的安全性及耐受性。
Cell Metab:胰岛细胞酶蛋白BACE2成糖尿病治疗新药靶
近来,发表在Cell Metabolism杂志上一个研究表明:酶蛋白BACE2调控β细胞的生长,基于抑制BACE2开发出来的化合物能显著刺激β细胞的生长。 该研究团队早期已经发现位于细胞膜表面名叫TMEM27的蛋白质能够增加小鼠体内胰岛聚集。如果敲除掉Tmen27后,该蛋白质完全的失活。如果我们在不敲除Tmen27的情况下,同时增加Tmen27蛋白水平,结果有利于促进β细胞的生长。
Acta Cryst Sec D:许叶春等BACE1关键区域flap区域研究获进展
近日,国际著名杂志Acta Crystallographica Section D 在线刊登了上海药物研究所研究人员的最新研究成果“Flexibility of the flap in the active site of BACE1 as revealed by crystal structures and molecular dynamics simulations,”,文章中...