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研究人员阐明靶向离子通道蛋白TRPV1临床药物分子的结构药理学基础

SAF312是一种高效、选择性的TRPV1小分子拮抗剂,目前诺华制药公司正在临床二期试验中评价该候选药物在术后眼部疼痛的治疗中的效果,且达到了临床预期,有望成为最新一代靶向TRPV1。

2024-09-08

Cell子刊:颜宁团队提出用于钠和钾离子通道的通用残基编号方案

在这篇综述中,颜宁等人为Nav和Cav通道引入了一种通用的残基编号方案,该方案标注了氨基酸残基在结构片段内的位置,从而统一了参与重要基序(如选择性过滤器和跨膜片段)的氨基酸残基。

2024-09-07

科研人员报道水稻阳离子通道HKT2;1和HKT2;2/1的离子选择和转运机理

该项工作通过解析水稻HKT2;1和HKT2;2/1离子通道的高分辨率冷冻电镜结构,揭示了HKT两类亚家族对于Na+和K+离子表现出不同选择性的结构基础。

2024-04-16

Cell Research | ​颜宁团队揭示Cav3.2离子通道:对抗疼痛和癫痫的新药靶点

目前正在研究各种具有新型化学骨架的小分子作为潜在的镇痛候选药物,如Z944、TTA-A2、TTA-P2、ML218和ACT-709478。

2024-04-19

Science:科学家识别出对于触觉感知非常重要的新型离子通道

来自德国的科学家们通过研究发现了在触觉感知过程中扮演重要角色的新型离子通道。

2024-03-11

Sci Adv :尹靖东团队揭示胞内氯离子通道CLIC5在促进骨骼肌发育和再生中的作用

该研究鉴定了CLIC5在骨骼肌发育和再生中的重要作用,并以增强卫星细胞功能为基础,为外界环境刺激、衰老等导致的肌肉损伤后的再生治疗提供了潜在策略。

2024-11-21

颜宁最新Cell Research论文,揭示钙离子通道亚型对药物不同反应的基础,为开发神经系统疾病药物带来新见解

这项研究揭示了MVIIC和Aga-IVA对Cav2.1的亚型特异性阻断的分子机制,为P型和Q型Cav2.1通道对Aga-IVA的不同反应提供了结构解释。

2024-03-09

PNAS:服部素之/汪津团队首次解析锌离子激活通道ZAC的结构

服部素之/汪津团队利用冷冻电镜单颗粒分析技术首次解析了Cys-loop受体超家族中的一类锌离子激活通道ZAC,并通过电生理技术对通道进行了突变分析。

2024-11-08

颜宁最新Cell论文:揭示药物调控钙离子通道Cav1.2的结构基础

无论是自由形式,还是与眼镜蛇毒素calciseptine、氨氯地平,胺碘酮与索非布韦结合,Cav1.2通道都呈现出一致的失活构象。在解析多种药物调控Cav1.2的作用机制的过程中,该研究获得三个重要的

2023-11-17

JEM:清华大学刘万里团队等发现阳离子通道TRPV2增强B淋巴细胞激活和功能的新机制

该研究报道TRPV2在B细胞中的高水平表达与流感抗体的生成以及系统性红斑狼疮患者的病情显著相关,阐明TRPV2主要通过调节膜区离子流动和细胞骨架的重塑来影响B细胞的活化。

2024-02-17