Acta Pharmaceutica Sinica B: PROTAC技术作为鉴定二萜类化合物靶标的新工具
蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)是一种利用内源性蛋白酶体选择性降解靶蛋白的新方法。由于PROTAC可以在没有高亲和力的情况下降解目标蛋白质,因此很自然地推测这项技术可以用于识别天然产品的靶标。
Acta Pharmaceutica Sinica B: Rumbrins的生物合成及其对发现HIV抑制剂的启示
天然产物蕴藏着合成化合物库无法比拟的巨大的化学和生物多样性,并在生物、化学和医学领域不断做出贡献。通过生物合成的进化优化,天然产物往往是药物发现的完美来源。
英国药理学: 淫羊藿苷Ⅱ预给药具有强大的抗缺血性卒中神经保护作用
本研究结果首次揭示了ICSⅡ预适应通过靶向星形胶质细胞NRF2而在缺血性卒中中产生强大的神经保护作用。ICSⅡ预适应通过介导OXPHOS/NF-κB/铁死亡轴来抑制缺血性卒中诱导的线粒体氧化应激
J Exp Clin Cancer Res: Flavokawain A是膀胱癌PRMT5的天然抑制剂
膀胱癌是世界上最常见的泌尿系肿瘤,复发率和死亡率都很高。尽管近十年来应用了许多新的治疗方案,但在临床实践中并没有从根本上改善预后。
李新立教授:通络中药为人体“发动机”注入“心”活力
来自中国心衰中心的数据显示,目前我国心衰患病率为1.3%,以此推算我国约有1370万心衰患者。
GPBAR1和CYSLTR1的组合靶向研究揭示了胆汁酸和白三烯在药物性肝损伤中的机制作用
药物性肝损伤(DILI)是一种较为常见的肝损伤原因,由于药物、草药和替代药物等外来生物制剂的使用。
KS0365是一种新的TRPV3通道激活剂,可加速角质形成细胞迁移
瞬时受体电位香草酸3(Trpv3)通道是一种非选择性的钙离子通透性阳离子通道,主要表达于表皮角质形成细胞。
铁皮石斛花的抗抑郁作用最新研究成果取得进展
铁皮石斛花为中药铁皮石斛的非药用部位(图1),2020年正式被列为地方特色食品管理,民间常以铁皮石斛花鲜食或烘干泡茶饮用,认为其具有安神解郁的功效。
Nature子刊: 硫酸胆固醇是一种减轻溃疡性结肠炎的有效化合物
溃疡性结肠炎(UC)是炎症性肠病(IBD)最常见的形式之一,是一种慢性复发-缓解性炎症性疾病,影响结肠,导致残疾,需要终身治疗。在过去的几十年里,UC的发病率在全球范围内呈上升趋势。
科研人员实现木质素基喹啉衍生物的定向制备
与已经报道的有机合成路线制备喹啉衍生物相比,该策略原料廉价可再生、步骤简单、整体效率和原子经济性高,为木质素基含氮药物中间体的合成提供了新思路。