ESSA与安斯泰来合作：启动雄激素受体N-末端结构域抑制剂EPI-7386 II期临床!
EPI-7386抑制雄激素受体N-末端结构域，Xtandi抑制雄激素受体配体结合结构域。2种疗法联合应用，将同时靶向作用于雄激素受体的2端，带来更深入和更广泛的抑制作用。
2022-01-22
国产BTK抑制剂！国家药监局受理百悦泽®(Brukinsa，泽布替尼)新适应症申请：治疗华氏巨球蛋白血症(WM)!
在头对头3期ASPEN试验中，Brukinsa与重磅BTK抑制剂Imbruvica(伊布替尼)相比显示出临床获益及安全性优势。
2022-01-21
第一三共首创EZH1/EZH2双重抑制剂valemetostat日本申请上市!
valemetostat有潜力成为全球第一个获得监管批准的EZH1/EZH2双重抑制剂，用于治疗复发/难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATL)。
2022-01-21
新一代非共价BTK抑制剂！礼来pirtobrutinib在共价BTK抑制剂治疗失败的CLL/SLL/MCL患者中展现强劲疗效!
在共价BTK抑制剂治疗失败的CLL/SLL患者中，pirtobrutinib治疗的总缓解率高达73%。
2021-12-27
Nature Communications：发现糖尿病新靶点CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂先导化合物
目前，传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的原因之一，更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关基因的表达，通过抑制糖异生降低空腹血糖。中国科学院上海药物研究所
2022-01-15
Jolkinolide B通过双重抑制Akt信号和自噬使膀胱癌对mTOR抑制剂增敏
由于Akt信号转导和细胞保护性自噬等代偿通路的激活，mTOR抑制剂(MTORi)的单一治疗在癌症临床实践中取得的成功有限。因此，mTORi和这些促生存途径的抑制剂的联合被认为是一个有前途的治疗策略。
2021-12-07