Staple多肽药物的里程碑：Aileron的P53激动剂ALRN-6924进入一期临床
今天美国生物制药公司Aileron宣布其P53激动剂ALRN-6924进入一期临床。这不是第一个多肽药物，也不是第一个P53激动剂，但是第一个所谓staple多肽药物进入人体实验。Aileron已经获得近1亿美元的风投资助，staple多肽药
JAMA Int Med：阿片受体激动剂的维持疗法或可降低注射吸毒者感染丙肝的发生率
一项发表在国际杂志JAMA Internal Medicine上的研究报告中，来自波士顿大学医学院的研究人员通过研究表示，维持利用美沙酮或丁丙诺啡进行的阿片受体激动剂的治疗方法或许会降低年轻注射吸毒个体患丙肝的风险，其或许也是减少吸毒个体注射吸毒及传播丙肝的有效疗法。
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide显著降低血糖水平及体重
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide在2个III期研究(AWARD-2和AWARD-4)中显著改善血糖控制，并具有降低体重的益处。
：发现死亡受体第一个小分子激动剂
来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（DeathReceptor5,DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature—ChemicalBiology杂志上。
：世界首个亚型选择性ERRα激动剂问世
雌激素相关受体-α（ERRα）属于孤核受体超家族，主要分布在骨骼肌、心脏和脂肪等代谢活跃的组织器官中，对葡萄糖、脂肪等物质能量代谢起着重要的调节作用。中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士团队通过多年努力，成功设计和合成了国际首个亚型选择性ERRα激动剂。其中化合物DK3可以以nM的EC50值上调ERRα的功，并促进下游参与能量代谢的多种基因的表达。
Lancet：新型FFAR1激动剂或可治疗2型糖尿病
近日，密歇根大学安娜堡分校的研究人员发现，口服高效选择性游离脂肪酸受体1(FFAR1)激动剂TAK-875可显著改善2型糖尿病患者的血糖控制，并且不增加低血糖事件的发生率。相关论文发表在2月27日的《柳叶刀》(Lancet)杂志上。
S1P1 激动剂目前被证明可用于多发性硬化症治疗
p{text-indent: 2em;} S1P1 先导化合物 AMG 369 和 AMG 277 将于2011年12月8日以密封拍卖方式出售 马萨诸塞州韦尔斯利山2011年10月19日电 /美通社亚洲/ -- Epix Pharmaceuticals, Inc.（简称“Epix”）债权人利益受托人、注册会计师 Joseph F. Finn, Jr.（简称“Finn”）今天宣布...
：死亡受体DR5的第一个小分子激动剂Bioymifi
来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（Death Receptor 5, DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature Chemical Biology杂志上。
NAT CHEM BIOL：新的Wnt信号通路小分子激动剂的发现
7月28日，国际学术期刊Nature Chemical Biology在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所李林研究组的最新研究成果——Small-molecule modulation of Wnt signaling via modulating the Axin-LRP5/6 interaction。