新一代非共价BTK抑制剂!礼来pirtobrutinib在共价BTK抑制剂治疗失败的CLL/SLL/MCL患者中展现强劲疗效!
在共价BTK抑制剂治疗失败的CLL/SLL患者中,pirtobrutinib治疗的总缓解率高达73%。
Nature Communications:发现糖尿病新靶点CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂先导化合物
目前,传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的原因之一,更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关基因的表达,通过抑制糖异生降低空腹血糖。中国科学院上海药物研究所
新型Syk抑制剂!和黄医药HMPL-523被纳入突破性治疗药物品种:治疗原发免疫性血小板减少症(ITP)!
在临床试验中,80%的患者接受治疗后出现应答,40%的患者达到持久应答。
研究人员设计“变构+竞争”双重作用模式的高选择性RIPK1抑制剂
细胞程序性坏死(Necroptosis)是一种受控的细胞坏死方式,受体相互作用激酶1(RIPK1)在死亡受体介导的细胞程序性坏死通路中发挥关键作用。越来越多的研究表明,开发靶向RIPK1的高活性、高选择性抑制剂能够为炎症性疾病、神经系统疾病、肿瘤、脓毒血症等的治疗提供新途径。中国科学院上海药物研究所研究员周兵、唐炜、许叶春研究团队,以
科研团队以核仁为治疗靶点拓展了“老药”rDNA转录抑制剂CX5461的新用途
核仁是细胞核中一个重要的亚细胞结构,其主要功能是转录核糖体RNA (Ribosomal RNA, rRNA) 和组装核糖体大小亚基。但近年的研究发现核仁还参与了多种重要的生物学过程,比如细胞周期调控、细胞衰老、细胞应激反应以及遗传性疾病等。但核仁是否可以作为药物作用靶点还存在争论,目前还没有以核仁为靶点的治疗药物被批准上市。中山大学药学院(深圳)邓文斌教授、
Molecular Cancer :环状RNA CircDLG1通过海绵化miR-141-3p调控CXCL12,促进胃癌进展和抗PD-1耐药
胃癌是世界上最常见的癌症之一,也是与癌症相关的死亡原因之一。环状RNA(CircRNAs)是最近发现的一类非编码RNA或编码蛋白质的RNA,其特征是没有5‘-3’极性或多聚腺苷酸(PolyYA)的共价闭合环。
CANCER CELL:MAPK抑制剂治疗前导入PD-1/L1抑制剂使抗肿瘤免疫和疗效最大化
由于先前的ICT(免疫检查点治疗)暴露似乎是NRASMUT黑色素瘤患者的主要后续MEKi反应,近段时间有一团队针对该方面进行了相关研究,研究人员验证了MAPKi联合使用前简单抗pd -1/L1剂量或导入可以最大化抗肿瘤疗效的假设,并识别与优越疗效相关的肿瘤内免疫细胞表型。除此之外,还评估了最佳顺序组合方案是否在器官特异性环境下仍能抑制耐药性。研究人员开发了一