Nat Rev Drug Discov：RXR拮抗剂逆转阿尔茨海默氏症
近日，国际著名评论杂志Nature Reviews Drug Discovery对《科学》Science杂志上的的一篇文章进行了精彩评论，原文中，研究者Cramer和同事证明，一种维甲酸X受体（RXR）拮抗剂能够迅速刺激Aβ清除，改善AD小鼠模型中的认知和行为缺陷。 淀粉体-β（Aβ）在大脑中的积聚被视为导致阿尔茨海默氏症（AD）的一系列事件的开始。
中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的市场概况
高血压是威胁人类健康的常见疾病，是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩，增加血管阻力；增加醛固酮的分泌，增强水、钠重吸收，使血容量上升等，在高血压的生理病理中起着主要作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。临床上具有不影响心率，对细胞内、组织中的受体无影响等特点，是一类新型的抗高血压药物。
Nat Rev Drug Discovery：RXR拮抗剂逆转阿尔茨海默氏症
近日，国际评论杂志Nature Reviews Drug Discovery上刊登的一篇文章揭示了RXR拮抗剂可以逆转阿尔茨海默氏症。淀粉体-β（Aβ）在大脑中的积聚被视为导致阿尔茨海默氏症（AD）的一系列事件的开始。然而，目标在于减少Aβ产生或聚集的治疗方法到目前为止都不成功。
IJP：生长激素拮抗剂N-末端PEG药效学研究获进展
生长激素拮抗剂（GHA）是生长激素的类似物，可通过阻止生长激素与其受体的结合，降低血浆胰岛素样生长因子1（IGF-I）的水平，从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而，GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟，限制了GHA的临床应用。聚乙二醇（PEG）修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而，由于PEG链产生的空间屏蔽作用，降低了GHA的生物学活性。
Cancer Res：CCR5拮抗剂阻断基底样乳腺癌细胞转移
趋化因子CCL5和其受体CCR5在乳腺癌进展中的作用仍不清楚。在一项最新烟具中，肿瘤领域研究人员对2,254人乳腺癌标本进行基因芯片分析后发现在HER-2基因亚型乳腺癌中，CCL5的表达及其受体CCR5时增加，但CCR3表达不增加的。 同时也发现表达CCR5人乳腺癌细胞系对CCL5有功能反应。在此种肿瘤亚型中，癌基因会转化诱导CCR5的表达，而一点表达CCR5后，细胞侵袭能力增加了。
JBC：CCR5拮抗剂TD-0680可以抵御R5亚型HIV-1
由于R5亚型HIV-1在感染早期占支配地位，CCR5的拮抗剂可以作为一个有效的抗逆转录病毒以及预防病毒感染的试剂。maraviroc是一种潜在的、特异性的、非竞争性的CCRS受体拮抗剂，可以抑制HIVgp120与辅助受体的结合。
Neurology：促食素受体拮抗剂可以用来治疗失眠
为了评估促食素受体拮抗剂能否作为一种新的治疗失眠的方法。美国迈阿密底特律的亨利福特医院睡眠中心和Merck Sharp & Dohme公司合作进行了一项研究，研究结果在线发表在2012年11月28日的Neurology杂志上。研究结果显示：促食素受体拮抗剂能够成为一种新的失眠治疗方法。 该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、双期、交叉多导睡眠图研究。