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IJP:生长激素拮抗剂N-末端PEG药效学研究获进展

生长激素拮抗剂(GHA)是生长激素的类似物,可通过阻止生长激素与其受体的结合,降低血浆胰岛素样生长因子1(IGF-I)的水平,从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而,GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟,限制了GHA的临床应用。聚乙二醇(PEG)修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而,由于PEG链产生的空间屏蔽作用,降低了GHA的生物学活性。

2013-10-21

中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的市场概况

高血压是威胁人类健康的常见疾病,是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩,增加血管阻力;增加醛固酮的分泌,增强水、钠重吸收,使血容量上升等,在高血压的生理病理中起着主要作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。临床上具有不影响心率,对细胞内、组织中的受体无影响等特点,是一类新型的抗高血压药物。

2012-03-15

Neurology:促食素受体拮抗剂可以用来治疗失眠

为了评估促食素受体拮抗剂能否作为一种新的治疗失眠的方法。美国迈阿密底特律的亨利福特医院睡眠中心和Merck Sharp & Dohme公司合作进行了一项研究,研究结果在线发表在2012年11月28日的Neurology杂志上。研究结果显示:促食素受体拮抗剂能够成为一种新的失眠治疗方法。 该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、双期、交叉多导睡眠图研究。

2012-12-27

Nat Rev Drug Discov:RXR拮抗剂逆转阿尔茨海默氏症

近日,国际著名评论杂志Nature Reviews Drug Discovery对《科学》Science杂志上的的一篇文章进行了精彩评论,原文中,研究者Cramer和同事证明,一种维甲酸X受体(RXR)拮抗剂能够迅速刺激Aβ清除,改善AD小鼠模型中的认知和行为缺陷。 淀粉体-β(Aβ)在大脑中的积聚被视为导致阿尔茨海默氏症(AD)的一系列事件的开始。

2012-11-18

Nat Rev Drug Discovery:RXR拮抗剂逆转阿尔茨海默氏症

近日,国际评论杂志Nature Reviews Drug Discovery上刊登的一篇文章揭示了RXR拮抗剂可以逆转阿尔茨海默氏症。淀粉体-β(Aβ)在大脑中的积聚被视为导致阿尔茨海默氏症(AD)的一系列事件的开始。然而,目标在于减少Aβ产生或聚集的治疗方法到目前为止都不成功。

2012-11-18