Acta Pharmaceutica Sinica B: Rumbrins的生物合成及其对发现HIV抑制剂的启示
天然产物蕴藏着合成化合物库无法比拟的巨大的化学和生物多样性,并在生物、化学和医学领域不断做出贡献。通过生物合成的进化优化,天然产物往往是药物发现的完美来源。
2022-11-28
Clin Cancer Res: 使用小分子抑制剂选择性靶向STAT3是治疗胰腺癌的一种潜在策略
信号转导和转录激活因子3(STAT3)是一种潜在的细胞质转录因子,属于STAT家族蛋白。在细胞因子、生长因子等信号的刺激下,STAT3被结构性激活,支持肿瘤细胞的存活、生长、迁移、耐药和免疫逃避。
2022-12-13
Nat Commun:新研究表明小分子ACK1抑制剂(R)-9b有望治疗前列腺癌
在一项新的研究中,研究人员发现一种药物化合物同时在几个方面攻击难以治疗的前列腺癌。它引发了免疫细胞的攻击,帮助免疫细胞穿透前列腺肿瘤,并切断了这种肿瘤燃烧睾酮作为燃料的能力。
2022-11-30
美国FDA批准共价结合FGFR抑制剂Lytgobi:总缓解率42%!
Lytgobi是一种共价结合FGFR抑制剂,可选择性地和不可逆地结合到FGFR2的ATP结合口袋,导致FGFR2介导的信号转导通路的抑制。其他已批准的FGFR抑制剂为可逆性ATP竞争性抑制剂。
2022-10-19
欧盟批准Skyrizi:首个治疗CD的特异性IL-23抑制剂!
Skyrizi是第一个被批准治疗中重度活动性CD的IL-23抑制剂。在临床研究中,接受Skyrizi治疗的患者中,有高比例患者实现临床缓解和内镜应答。
2022-11-25
Hepatology:一种新型抑制剂或有望治疗人类肝细胞癌
来自弗吉尼亚联邦大学等机构的科学家们通过研究揭示了利用名为MDA-9抑制剂的一类药物作为治疗侵袭性肝癌的潜在疗法选择的理论依据,相关研究结果或为科学家们进行后期研究调查新型抗癌药物提供了新的研究线索
2022-11-10
Cell子刊:预防心脏病新策略,口服PCSK9抑制剂有效降低坏胆固醇
研究团队证实了一氧化氮也可以靶向和抑制PCSK9,从而降低胆固醇。他们发现了一种小分子药物,能够增加PSCK9的一氧化氮失活。接受这种小分子药物治疗的小鼠的低密度脂蛋白胆固醇(坏胆固醇)降低了70%。
2022-11-22
阿斯利康首创泛AKT激酶抑制剂capivasertib 3期临床疗效显著!
capivasertib是一种泛AKT(pan-AKT)激酶抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用。
2022-10-27