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卫材酪氨酸激酶抑制剂Lenvatinib III期甲状腺癌研究显著改善无进展生存期

卫材多激酶抑制剂lenvatinib III期SELECT研究,显著改善分化型甲状腺癌患者疾病无进展生存期(PFS)。

2014-06-04

Cancer Cell:胸苷激酶抑制剂或可治疗肿瘤

7月10日,Cancer Cell杂志报道,肿瘤细胞需要胸苷激酶来阻止在DNA修复时dUTP的掺入。研究者还发现一种胸苷激酶的有效抑制剂,为研究新的治疗方法打下了基础。 脱氧胸苷二磷酸(dTDP)的合成是独特的,因为这需要胸苷激酶(TMPK)的参与。包括脱氧尿苷二磷酸(dUDP)在内的所有其他二磷酸脱氧核糖核苷(dNDPs),均由核糖核酸还原酶(RNR)直接催化产生。

2012-11-18

2011年蚓激酶市场变化显著

2011年抗血栓用药市场规模将近20亿元(该数据按样本医院数据统计,未放大到全国),同比增长21%,整个血栓用药市场增长速度良好。蚓激酶占抗血栓药物的市场份额逐年下降,2011年降至2.72%。 蚓激酶是从特种蚯蚓中提取及分子重组的,兼有激酶和纤溶酶两种作用。可直接水解纤维蛋白和凝血因子I,选择性激活血块纤溶酶原,抑制血栓素(TXA2)等。

2012-07-11

PLoS One:G蛋白偶联受体激酶的起源以及进化

G蛋白偶联受体激酶(GRKs)对GPCR的同源脱敏起着重要作用。受体被GRKs磷酸化激活后,会促进其与抑制蛋白高亲和性结合,结果阻遏了与G蛋白的结合。直接结合活跃的GPCRs可以激活GRKs,所以GRKs往往选择性的只磷酸化激活形式的受体,而不顾这些受体内基质肽的可接近性或者他们含有丝氨酸苏氨酸序列。 现在知道哺乳动物的GRKs可以分为三个主要的类别,但是早期的GRK进化机制却不明确。

2012-11-18

EMA授予勃林格激酶抑制剂nintedanib加速审批资格

欧洲药品管理局(EMA)接受审查勃林格殷格翰激酶抑制剂nintedanib治疗特发性肺纤维化(IPF)的上市许可申请,并已授予该药MAA加速评估资格。

2014-06-06

JBC: NK细胞的激活需要络氨酸激酶Btk

Bruton酪氨酸激酶不仅对B细胞的发育及分化至关重要,也参与调节了Toll样受体(TLR)引起的巨噬细胞的先天性免疫反应。然而,Btk是否参与调节了NK细胞的先天性免疫功能目前还不明确。近日,来自第二军医大的研究人员阐明了该机制。 他们发现,在老鼠NK细胞的成熟及激活期间,Btk的表达表现上调。

2012-11-18

PLoS ONE:c-Abl-Hippo/MST2信号通路调节神经元细胞死亡

哺乳动物Ste20样激酶(MSTs)是果蝇hippo的同源物,在调节细胞死亡,控制器官大小,细胞增殖及肿瘤发生过程中有着至关重要的作用。 研究发现,MSTs通过剪切,自身磷酸化,并磷酸化下游靶点(如组蛋白H2B及FOXO),促进了凋亡的发生。 近日,中国科学院生物物理研究所的袁增强课题组发现,c-Abl-Hippo/MST2信号通路调节了神经元细胞的死亡。

2012-11-18

JBC:FADD调节蛋白激酶C失活的机制

蛋白激酶C(PKC)是G蛋白偶联受体系统中的效应物, 能激活细胞质中的靶酶参与生化反应的调控, 同时也能作用于细胞核中的转录因子, 参与基因表达的调控, 与细胞的生长和分化息息相关。

2012-11-18

Cell:启动癌细胞对糖嗜好的丙酮酸脱氢酶激酶或为抗癌靶标

癌细胞对糖的渴望,部分上是因为它们关闭它们的线粒体——能够有效燃烧葡萄糖的动力厂——以便偏好一种更加无效率的方式使用葡萄糖。它们获益,因为副产物能够为快速生长的癌细胞提供构建材料。 美国埃默里大学温希普癌症研究所科学家证实很多类型的癌细胞扳动开关让葡萄糖从线粒体转移走。他们的发现提示着促进几种类型癌症生长的酪氨酸激酶在线粒体中发挥的作用要比人们以前所认识的大得多。

2012-11-18

PloS Pathogen:蛋白激酶基因在禾谷镰刀菌致病性中的重要性

近日,国际著名杂志PloS Pathogen在线刊登了美国普渡大学和西北农林科技大学联合的最新研究成果“Functional Analysis of the Kinome of the Wheat Scab Fungus Fusarium graminearum,”,文章中,作者对小麦斑点病真菌-禾谷镰刀菌中的蛋白激酶进行了全面的功能分析,并且得出结论...

2012-11-18