Cancer Res：雌激素受体D538G突变诱发乳腺癌耐药

：发现死亡受体第一个小分子激动剂

来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（DeathReceptor5,DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature—ChemicalBiology杂志上。

：世界首个亚型选择性ERRα激动剂问世

雌激素相关受体-α（ERRα）属于孤核受体超家族，主要分布在骨骼肌、心脏和脂肪等代谢活跃的组织器官中，对葡萄糖、脂肪等物质能量代谢起着重要的调节作用。中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士团队通过多年努力，成功设计和合成了国际首个亚型选择性ERRα激动剂。其中化合物DK3可以以nM的EC50值上调ERRα的功，并促进下游参与能量代谢的多种基因的表达。

：徐国彤等发现雌激素受体和ARNT1的活性域2的结合点位置

2012年1月10日，国际学术期刊Journal of Cell Science发表了同济大学医学院徐国彤教授课题组的研究论文 “Binding of the ERa and ARNT1 AF2 domains to exon 21 of the SRC1 isoform SRC1e is essential for estrogen and dioxin-related transcriptio

PNAS：雌激素受体α的沉默表达可影响小鼠的母性行为

一种编码雌激素受体蛋白ERα的基因可以在小鼠大脑视交叉前区的神经元中进行表达，其可以影响小鼠照顾幼崽的行为。 2012年9月18日 讯 /生物谷BIOON/ --以前的研究表明，小鼠大脑内侧视前区（medial preoptic area）和特定的行为举止有密切关系，比如性倾向、运动、攻击和照顾幼崽等，参与这些行为的化学作用目前并没有人清楚。

Sleep：褪黑激素补充剂降低β-受体阻滞剂影响睡眠的副作用

2012年9月29日 电 /生物谷BIOON/ --在美国超过20万人服用β-受体阻滞剂，β-受体阻滞剂是常用的治疗心血管疾病、焦虑以及高血压的药物。这些患者很多人存在睡眠问题，这可能是β-受体阻滞剂的副作用导致的，因为这些药物抑制夜间褪黑激素的产生。 最近，布里格姆妇女医院（BWH）研究人员发现褪黑激素补充剂可显著改善服用β-受体阻滞剂高血压患者的睡眠质量。

β-受体阻滞剂抑制夜间褪黑激素的产生

2012年9月28日 电 /生物谷BIOON/ --在美国超过20万人服用β-受体阻滞剂，β-受体阻滞剂是常用的治疗心血管疾病、焦虑以及高血压的药物。这些患者很多人存在睡眠问题，这可能是β-受体阻滞剂的副作用导致的，因为这些药物抑制夜间褪黑激素的产生。 最近，布里格姆妇女医院（BWH）研究人员发现褪黑激素补充剂可显著改善服用β-受体阻滞剂高血压患者的睡眠质量。

：死亡受体DR5的第一个小分子激动剂Bioymifi

来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（Death Receptor 5, DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature Chemical Biology杂志上。

Cancer Res：微环境雌激素受体α有助促进血管正常化

雌激素直接促进表达雌激素受体α（ERα）乳腺癌的生长。然而，在肿瘤微环境中基质表达ERα对雌激素的促肿瘤作用具有什么样的贡献从未被探索。 近来，发表在Cancer Research杂志上一则新项研究中，研究人员探讨了了17β-雌二醇（E2）影响肿瘤微环境和调节ERα阴性肿瘤发展的细胞和分子机制。

Nature：雌激素受体改变“工作路线”致乳腺癌耐药

近日，英国剑桥大学等机构的研究人员在英国Nature杂志网络版上发表报告"Differential oestrogen receptor binding is associated with clinical outcome in breast cancer"说，部分乳腺癌患者对常用的治疗药物表现出耐药性，其原因是体内的雌激素受体改变了“工作路线”。 雌激素受体是一种能与基因结合的物质。