Cell Reports:雌激素受体对男性前列腺很重要!
美国的科学家发现在PTEN缺失诱导的前列腺癌发生过程中,雌激素受体β(ERβ)的表达受到抑制,对于前列腺癌发生起到重要推动作用。
Staple多肽药物的里程碑:Aileron的P53激动剂ALRN-6924进入一期临床
今天美国生物制药公司Aileron宣布其P53激动剂ALRN-6924进入一期临床。这不是第一个多肽药物,也不是第一个P53激动剂,但是第一个所谓staple多肽药物进入人体实验。Aileron已经获得近1亿美元的风投资助,staple多肽药
雌激素受体阳性乳腺癌的新治疗方法
2014年12月16日讯 /生物谷BIOON/ --在2014年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上,Loyola研究者和合作者报告了对于雌激素受体阳性乳腺癌,一种新的治疗方法。新的方法称为γ分泌酶抑制剂(GSI)的新类药物,能特异性抑制Notch
JAMA Int Med:阿片受体激动剂的维持疗法或可降低注射吸毒者感染丙肝的发生率
一项发表在国际杂志JAMA Internal Medicine上的研究报告中,来自波士顿大学医学院的研究人员通过研究表示,维持利用美沙酮或丁丙诺啡进行的阿片受体激动剂的治疗方法或许会降低年轻注射吸毒个体患丙肝的风险,其或许也是减少吸毒个体注射吸毒及传播丙肝的有效疗法。
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide显著降低血糖水平及体重
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide在2个III期研究(AWARD-2和AWARD-4)中显著改善血糖控制,并具有降低体重的益处。
Cancer Res:雌激素受体D538G突变诱发乳腺癌耐药
:发现死亡受体第一个小分子激动剂
来自北京生命科学研究所,德州大学西南医学中心,天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体(DeathReceptor5,DR5)的第一个小分子激动剂Bioymifi,并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨,相关研究成果公布在12月的Nature—ChemicalBiology杂志上。
:世界首个亚型选择性ERRα激动剂问世
雌激素相关受体-α(ERRα)属于孤核受体超家族,主要分布在骨骼肌、心脏和脂肪等代谢活跃的组织器官中,对葡萄糖、脂肪等物质能量代谢起着重要的调节作用。中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士团队通过多年努力,成功设计和合成了国际首个亚型选择性ERRα激动剂。其中化合物DK3可以以nM的EC50值上调ERRα的功,并促进下游参与能量代谢的多种基因的表达。
:徐国彤等发现雌激素受体和ARNT1的活性域2的结合点位置
2012年1月10日,国际学术期刊Journal of Cell Science发表了同济大学医学院徐国彤教授课题组的研究论文 “Binding of the ERa and ARNT1 AF2 domains to exon 21 of the SRC1 isoform SRC1e is essential for estrogen and dioxin-related transcriptio
PNAS:雌激素受体α的沉默表达可影响小鼠的母性行为
一种编码雌激素受体蛋白ERα的基因可以在小鼠大脑视交叉前区的神经元中进行表达,其可以影响小鼠照顾幼崽的行为。 2012年9月18日 讯 /生物谷BIOON/ --以前的研究表明,小鼠大脑内侧视前区(medial preoptic area)和特定的行为举止有密切关系,比如性倾向、运动、攻击和照顾幼崽等,参与这些行为的化学作用目前并没有人清楚。