细胞内高通量筛选雄激素受体配体
【新闻事件】:这一期的《Scientific Report》发表了一个阿斯列康科学家通过细胞内TSA(CETSA)筛选雄激素受体(AR)拮抗剂的工作(doi:10.1038/s41598-017-18650-x)。这个工作用一个AR激动剂(DHT)饱和AR,从而增加AR的热稳定性。然后筛选了一个包括已知AR拮抗剂的化合物库,AR拮抗剂因为和DHT竞争结合位点令AR热稳定性下降。这个筛选可以区分、排
非维生素K拮抗剂口服抗凝药或对房颤患者安全有效
心房颤动(房颤)合并冠心病是临床上常见且特殊的患者群,对该类患者如何正确地进行抗栓治疗是临床亟需解决的棘手问题。非维生素K拮抗剂口服抗凝药(NOAC)是近年来新出现的口服抗凝药,在房颤卒中预防中已取代华法林成为首选口服抗凝药物,但其在房颤合并冠心病患者中的疗效和安全性仍有待确证。为了明确在行PCI的房颤患者中NOAC与华法林相比的疗效和安全性,近年来开展了多项大型头对头的研究,如已公布结果的PIO
Nat Commun:鉴别出新型人类雄激素受体结构 或为前列腺癌疗法开发提供关键靶点
日前一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中,来自西班牙圣保罗生物医学研究所的研究人员通过研究首次对同型二聚体的雄激素受体配体结合域的3D结构进行了研究,阐明这种新型细胞核受体的结构或许就能够解释40多种和前列腺癌及其它诸如雄激素不敏感综合症等疾病的遗传突变。
拜耳拜瑞妥与维生素K拮抗剂相比显著降低经皮冠状动脉介入术后接受抗血小板治疗的房颤患者的出血风险
拜耳宣布:来自IIIb期PIONEER AF-PCI研究结果显示,与维生素K拮抗剂相比,Xa因子抑制剂拜瑞妥®(利伐沙班)两种剂量方案都显著降低经皮冠状动脉介入术放置支架,并接受抗血小板治疗的房颤患者的出血风险。尤其是
灵北5-HT6受体拮抗剂idalopirdine首个III期临床未改善轻度至中度AD患者认知
idalopirdine是一种选择性5-HT6受体拮抗剂,曾在II期临床表现出显著疗效,但在首个III期临床却惨遭失败。
强生获得OSE公司CD28拮抗剂药物授权
最近制药巨头强生公司宣布,公司将以1亿5千5百万欧元(约合1亿7千3百万美元)的价格获得OSE免疫疗法公司开发的新型药物FR04。这种药物是一种针对CD28分子的单克隆抗体药物,研究人员相信这种药物将在治疗自身免疫疾病方面起到良好效果。
默沙东12.5亿美元收购Afferent Pharma,获得咳嗽资产P2X3受体拮抗剂
此次收购, 默沙东将获得一系列创新的P2X3受体拮抗剂,开发用于常见的神经源性疾病的治疗,包括慢性咳嗽(久咳)。
柳暗花明,默沙东肌松拮抗剂sugammadex距离获批上市更近一步
经过漫长曲折的等待过程,默沙东肌松拮抗剂Bridion (sugammadex)终于得到一个咨询机构委员会的支持,距离FDA批准上市又近了一步。
斯坦福免疫大牛发明强效PD-L1蛋白拮抗剂
【新闻事件】:抗肿瘤免疫大腕,斯坦福大学的Irving Weissman教授课题组在正在举行的CRI-CIMT-EATI-AACR国际肿瘤免疫大会上报道了一种靶向PD-L1免疫哨卡的工程蛋白。这种工程蛋白分子量虽然较小,只有普通抗体的十分