PloS One:离子通道活性化合物筛选平台建设
离子通道是生命有机体保持正常功能的基石之一,其介导的生物电信号在心脏跳动、激素分泌、信号传导及认知记忆等所有生命过程中均起着关键作用。离子通道在基因水平的突变可导致包括神经系统、心血管系统和内分泌系统疾病在内的多种疾病,因此是最重要的药物靶点之一,同时也是药物安全性评价的指标之一。
Cell Res:鲍岚等揭示ATP离子通道P2X3受体信号传新机制
12月13日,国际著名杂志Cell Research在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所鲍岚研究组的研究成果“Endosome-mediated retrograde axonal transport of P2X3 receptor signals in primary sensory neurons 。
Nature:一个丙肝病毒阳离子通道的结构
丙肝病毒 (HCV) 是肝病和肝癌的一个主要病因。由于没有保护性疫苗,也由于治疗方案仍然有限,寻找新的治疗目标便显得很重要。James Chou及其同事在这篇论文中报告了低聚丙肝病毒“viroporin p7”的结构,是通过NMR谱获得的。该蛋白能自组成一个可传导阳离子的通道复合物。该通道六聚物的一个高分辨率视图显示了新颖的漏斗状通道结构,而功能研究则识别出了对通道活性重要的残体。
:上海药物所开发出离子通道电压敏感性的理论计算方法
每个残基对通道电压敏感性的贡献 膜蛋白的电压敏感能力是各种生理电信号存在和实现的基础。离子通道的电压敏感性一般是采用实验方法测量,把电生理数据拟合波尔兹曼分布获得相应参数。基于二态模型和平衡热力学理论,中科院上海药物研究所阳怀宇、高召兵、利民和蒋华良等研究人员发展了离子通道电压敏感性的理论计算方法。 该方法是迄今唯一可实际运用的电压敏感性理论计算方法。
PLoS:离子通道活性化合物筛选平台
来自上海药物所等处的研究人员采用基于荧光的筛选技术,搭建了离子通道活性化合物筛选平台,并从中发现多个活性化合物,比如KCNQ1激动剂六氯酚(Hexachlorophene),相关研究成果公布在PLOS ONE杂志上。 文章的通讯作者分别是上海药物所利民特聘研究员和高召兵博士,第一作者为研究生郑月明。