开环甾体天然产物Pinnigorgiols的合成研究获进展
开环甾体是指甾体的6/6/6/5-四环母核骨架上发生碳-碳键断裂形成的高度氧化产物,其不仅在氧化态上具有丰富的变化,而且可通过进一步的骨架重排形成更复杂的甾体天然产物。2016年,台湾中山大学的Ping-Jyun Sung等学者从台湾柳珊瑚Pinnigorgia sp.中分离得到9,11-开环甾体pinnigorgiols B和E,并通过光谱实验
醌类天然产物仿生全合成研究获进展
“苯烯莫德”是新一代的消炎药物,目前主要用于治疗多种自身免疫疾病,如银屑病、牛皮癣、湿疹等过敏性疾病。2020年2月,耶鲁大学Jason M. Crawford团队于强氧化还原条件与富营养状态的P.Luminescens中首次分离两种苯烯莫德二聚体天然产物:carbocyclinone-534和duotap-520,前者有一定的抑制分
吲哚类天然产物全合成研究获进展
Dippinine-Chippiine类天然产物(图1,1–11)是依波加天然产物次级代谢物中的一个亚家族,具有独特的强刚性[6.5.6.6.7]稠环骨架,尤其是所含的手性氮杂[3.3.1]桥环骨架,在吲哚类天然产物中较为罕见。此外,分子中含有包括桥头手性季碳在内的多个手性中心,且受C20位绝对构型的影响,Dippinine类分子(2
J Nat Prod:天然产物具有对抗致病病毒的潜力
2021年1月9日讯/生物谷BIOON/---美国加州大学圣地亚哥分校斯克里普斯海洋研究所和加州大学圣地亚哥分校斯卡格斯药学与制药科学学院的研究人员破解了过去引起地方性和全球性大流行的三类病毒的基因组和生活史特征,并鉴定出具有破坏这些病毒传播潜力的天然产物,即自然产生的化合物。在一篇近期发表在Journal of Natural Products期刊上的标题
基于机器学习的天然产物活性研究取得进展
近日,云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈课题组在天然产物权威评述期刊Natural Product Reports上发表文章,对基于机器学习的天然产物活性研究的进展进行了综述(IF = 11.876, https://doi.org/10.1039/D0NP00043D)。该文章结合本团队的研究经验,在总结理论方法和分析文献案例的基础
环氧环己醇类天然产物生物合成新策略
真菌聚酮合酶(polyketide synthases, PKSs)是一类高度程序化的迭代型I型聚酮合酶,通过一组功能结构域的迭代和交替使用,可以精确合成具有特定结构的聚酮产物,如降胆固醇药物洛伐他汀等。依据所合成聚酮产物骨架结构的还原程度,真菌PKSs被分为三大类,即高度还原型聚酮合酶(highly reducing PKSs, HRPKSs)
研究发现特化的解毒酶催化天然产物芳香化
2020年1月13日,Nature Chemical Biology 杂志在线发表了中国科学院分子植物科学卓越创新中心陈晓亚研究组题为Aromatization of natural products by a specialized detoxification enzyme 的研究论文。该研究发现糖代谢解毒酶乙二醛酶I能够催化植物天然产物的芳
天然小分子抗癌持续研发!盘点抗肿瘤天然产物分子
从20世纪40年代开始,人类开始使用小分子药物治疗肿瘤,烷化剂、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、环磷酰胺等一系列药物相继面市,但由于这些分子大多具有较大的副作用,研究人员从20世纪50年代开始,包括美国在内的诸多国家和地区的药物研发人员开始着眼于天然小分子抗癌。例如,美国国家癌症研究所(NCI)在1960委托美国农业部(USDA) 的植物学家每年向国家癌症化疗服务中心(
研究破解过氧化氢酶参与天然产物生物合成机制
麦角生物碱类化合物最早于上世纪从真菌中分离得到,并广泛产生于多种曲霉和青霉,被誉为最重要的临床药用分子和天然毒素(图1A),在欧美市场上被广泛用来治疗癌症、偏头疼、产后大出血和帕金森症,FDA批准的上市药物有12种。研究表明,麦角生物碱结构中的Ergoline四元环是该类化合物的药效团,它与神经递质的结构比较类似,可以特异性结合人脑中的各种神经递质受体。自20世纪50年代以来,药效团Ergolin
天然产物肿瘤免疫化学生物学研究取得进展
自然杀伤(Natural killer,NK)细胞是监控肿瘤早期发生发展的重要免疫细胞类群,细胞表面的活化性受体NKG2D (Natural-killer Group 2 member D)与肿瘤细胞表面的NKG2D配体的相互作用在NK细胞实行肿瘤免疫监视的过程中发挥着重要的功能。NKG2D配体表达的下调或缺失将导致肿瘤细胞免疫原性的减弱,从而逃逸NK细胞的识别和杀伤作用,因此激活肿瘤细胞膜表面N