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Cell Discovery:揭示腺苷受体A2BR结合内源选择性配体的分子机制

研究解析了腺苷受体家族A2BR受体分别结合内源性配体腺苷(ADO)和选择性激动剂小分子(BAY 60-6583)并偶联改造型Gs复合物的冷冻电镜结构,分辨率分别为3.2埃和2.9埃。

2023-01-15

Nucleic Acids Research: 揭示线粒体tRNA选择性降解导致HUPRA综合征的分子机制

线粒体蛋白质合成的速率与保真性直接控制线粒体遗传信息传递的精确性、氧化呼吸链复合物的正确组装与发挥功能,进而控制线粒体代谢与重大细胞生命活动。

2022-11-21

阿斯利康下一代雌激素受体降解(ngSERD)camizestrant 3期临床疗效显著!

camizestrant是一种强效的下一代口服选择性雌激素受体降解剂(ngSERD)和纯粹的雌激素受体α(ERα)拮抗剂,正被开发用于解决激素受体阳性(HR+)乳腺癌中的未满足医疗需求。

2022-10-28

Elov15可能是转移雌激素受体阳性乳腺癌的预测生物标志物

乳腺癌是女性中最常见的癌症,2020年全球新增病例226万例,是女性癌症死亡的主要原因,死亡人数近68.5万人。随着地理和社会经济的不平等,乳腺癌的发病率和死亡率在世界范围内稳步上升。

2022-10-06

选择性雌激素受体降解(SERD)elacestrant在美国申请上市!

elacestrant是第一个也是目前唯一一个在治疗绝经后女性和男性ER+/HER2晚期或转移性乳腺癌的关键试验中显示顶线阳性结果的实验性口服SERD。

2022-06-23

英国药理学: 灯盏花素选择性抑制瞬时受体电位香草素3减轻特应性皮炎

特应性皮炎(AD)是临床上最常见的慢性炎症性皮肤病之一。灯盏花素(SCU)是几种治疗皮肤炎症性疾病的中草药中的常用成分,具有抗炎和抗增殖活性。

2022-07-21

研究揭示五羟色胺5A受体配体识别选择性和激活的分子机制

五羟色胺受体广泛表达于中枢和外周神经系统,调节人体神经行为。该家族受体与神经系统病理学密切相关,是治疗神经系统疾病重要的一类药物靶点。

2022-06-08

Nature Communications:我国科学家揭示神经调节肽选择性识别神经调节肽U受体的分子机制

 该研究揭示了神经调节肽NMU和NMS选择性识别NMURs的分子机制,为设计NMURs选择性激动剂奠定了重要理论基础。

2022-04-30

Nature Communications:揭示神经调节肽NMU/NMS选择性识别神经调节肽U受体的分子机制

研究团队于2020年创新性地利用NanoBiT tethering的方法稳定GPCR-G蛋白复合物,并解析了一类神经肽——血管活性肠肽与其受体VIP1R复合物的结构(Nat. Commun. 2020

2022-04-21

赛诺菲雌激素受体降解amcenestrant治疗ER+/HER2-乳腺癌2期研究失败!

amcenestrant是一种优化的口服SERD,可与乳腺癌细胞中的雌激素受体(ER)结合,抑制其正常功能并触发降解,从而使其不再被肿瘤细胞利用促进生长。

2022-03-16