研究揭示激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性的机理
单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子，包括多巴胺（dopamine， DA）、肾上腺素（adrenaline）和五羟色胺（serotonin， 5-HT）等，这些信号分子共同调控人体内包括情绪及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质，通过多巴胺能神经系统，对中枢神经系统（CN
研究揭示多巴胺受体D3配体选择性和激活Gi的结构基础
多巴胺（dopamine，DA）是人体中枢神经系统和周围神经系统的主要神经递质之一，通过结合多巴胺受体发挥重要生理功能，包括学习、记忆、认知、奖励、情感、调节情绪和控制运动等。多巴胺受体属于G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor， GPCR）超家族，包含D1R到D5R共五个受体成员，其中，D1R和D5R两
神经元的特征选择性来自于激活的突触总数
2020年12月19日讯/生物谷BIOON/---用来描述大脑的一个常见的比喻是，它由微小的相互连接的计算机组成。这些计算机中的每一台，或者说神经元，都在处理和转发来自成千上万其他神经元的活动，从而形成复杂的网络，使我们能够感知周围的环境，做出决定，并指导我们的行动。神经元之间的通信通过称为突触的微小连接进行，每个神经元整合这些突触的活动，形成单一的输出信号
Blood：苏木精选择性杀死CALR突变癌细胞，有望用于治疗骨髓性肿瘤
2020年12月14日讯/生物谷BIOON/---骨髓增生性肿瘤（myeloproliferative neoplasm, MPN）是一组骨髓恶性疾病，患者往往有一种致癌突变形式的钙网蛋白（calreticulin, CALR）基因。在一项新的研究中，奥地利科学院分子医学研究中心兼职首席研究员、维也纳医科大学团队领导Robert Kralovics及其研究团
新型小分子抑制剂高度选择性破坏癌细胞中的线粒体功能
2020年12月18日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自瑞典卡罗林斯卡研究所等研究机构的研究人员开发出破坏癌细胞中线粒体功能的新型小分子抑制剂。用这类抑制剂进行治疗可阻止癌细胞增殖，并减少小鼠体内的肿瘤生长，同时不会显著影响健康细胞。相关研究结果于2020年12月16日在线发表在Nature期刊上，论文标题为“Small-molecule i
Nat Commun：一种新型化合物或能高度选择性地干预癌细胞信号通路从而帮助治疗多种血液癌症
2020年11月4日 讯 /生物谷BIOON/ --近日，一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自阿尔伯塔大学等机构的科学家们通过研究揭示了一种用于人体试验治疗血液癌症的精准化药物的作用机理。文章中，研究人员表示，他们花费了4年时间来阐明名为PCLX-001的化合物是如何靶向作用发挥豆蔻酰化（myristoylatio
α/β-环氧水解酶结构和位点选择性开环研究取得进展
中国科学院热带海洋生物资源与生态重点实验室海洋微生物代谢工程与生物合成研究团队在环氧水解酶结构和位点选择性开环方面取得进展，相关研究近期发表于Journal of Biological Chemistry。环氧水解酶（EH）能够选择性催化环氧化物的不对称水解反应，根据亲核进攻位点的不同可产生构型不同的手性邻二醇。因此，研究EH位点选择
瑞石生物医药宣布新型高选择性JAK1抑制剂治疗特应性皮炎II期临床达到研究终点
2020年10月26日，中国上海：瑞石生物医药（瑞石生物）今天宣布，其在研的国内首创、具有自主知识产权的高选择性JAK1抑制剂SHR0302用于治疗特应性皮炎的II期临床研究QUARTZ2（NCT04162899）获得成功，达到试验主要及次要终点，为全球数以亿计的患者带来新的希望。QUARTZ2试验是该新型强效JAK1抑制剂，在中度至重度特应性皮炎人群中完成