研究揭示琥珀酸受体配体识别和激活的结构基础
该研究利用单颗粒冷冻电镜技术，分别解析SUCR1被琥珀酸、马来酸和compound 31激活，并偶联下游G蛋白复合物的结构，分辨率分别为2.75埃、2.69埃和2.48埃。
2024-06-12
Nature子刊：研究发展出复杂体系中可同时鉴定配体靶蛋白质和结合位点的蛋白质组学方法
研究利用蛋白质在结合配体后局部稳定性的变化，开发了在复杂体系中可以同时高灵敏鉴定配体结合蛋白和结合位点的蛋白质组学新方法（PELSA）。
2024-12-27
强生潜在FIC放射性配体疗法I期研究出现4例患者死亡
JNJ-6420 是首款靶向hK2的放射性配体疗法，能向前列腺癌细胞发射高能短程α粒子225Ac，而hK2（由KLK2基因编码）是一种在前列腺癌细胞表面表达的新型靶点，在其他部位的表达受到限制。
2024-05-29
Cell Res | 张岩课题组揭示蛋白酶激活受体的栓配体结合和激活机制及G蛋白选择性的结构基础
本研究利用单颗粒冷冻电镜技术分别解析了栓配体激活的人源PAR1受体与下游Gq蛋白及Gi蛋白复合物的高分辨电镜结构，分辨率分别为3.0埃和3.2埃。
2024-07-18
科研人员揭示黑色素浓缩激素受体家族配体识别及受体激活的机制
该研究提供了MCHR1和MCHR2配体结合、受体激活和G蛋白偶联的分子生物学机制，为利用这些受体的独特特征进行靶向治疗提供了结构基础。
2024-05-12
Nature | 清华大学等团队揭示配体效应如何调控μ阿片受体的构象动态
该研究检测了9种具有独特药理特征的具有代表性的µOR配体对TM6构象和动力学的影响，包括纳洛酮(拮抗剂)、TRV130、PZM21等。
2024-04-12
STTT | 厦门大学林勤/陈皓鋆等合作揭示FAP靶向放射性配体治疗联合免疫检查点阻断的抗肿瘤疗效及潜在机制
成纤维细胞活化蛋白（FAP）是癌症中关注的新兴靶点，它在各种肿瘤类型的癌症相关成纤维细胞（CAF）中广泛表达，而在正常组织中表达水平较低。
2024-06-07
Nat Commun | 上海药物所徐华强/蔡洪敏团队合作揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制
该研究成果帮助我们从结构的角度理解了A3AR结合选择性小分子的机理，为腺苷家族受体亚型的选择性配体开发奠定了结构基础。
2024-04-20
Cell Discovery：无配体 GLP-1R、GCGR 和 GIPR 与 Gs 蛋白复合的分子特征
该发现将拓宽人们对 B1 类 GPCR 激活机制的整体认识，并为开发更好的针对 GLP-1R、GCGR 和 GIPR 的疗法提供启示。
2024-02-29
研究揭示抗肺动脉高压药物介导的前列环素受体激活以及配体选择性机制
目前，IP与其选择性配体复合物的关键结构缺失，以及IP的配体识别、激活机制和决定药物选择性的分子机制等科学问题目前尚未解决，阻碍了IP高选择性激动剂的开发。
2024-02-23