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研究人员阐明靶向离子通道蛋白TRPV1临床药物分子的结构药理学基础

SAF312是一种高效、选择性的TRPV1小分子拮抗剂,目前诺华制药公司正在临床二期试验中评价该候选药物在术后眼部疼痛的治疗中的效果,且达到了临床预期,有望成为最新一代靶向TRPV1。

2024-09-08

Acta Pharm Sin B:一种新型靶向过氧化物还氧蛋白1的海洋源抗急性肾损伤药物及其基于ADME优化的纳米递送策略

本研究提出了一种系统的方法来开发海洋药物,结合新的治疗靶点的发现和基于药代动力学特性的优化药物配方的设计。

2024-09-23

生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展

该研究利用冷冻电子显微镜技术,解析了天然多肽激动剂CST17和临床抗肿瘤药物octreotide分别激活SSTR5并结合下游Gi蛋白的三维复合物结构,分辨率分别为2.7和2.9埃。

2024-07-10

“快乐激素”与大脑的分子博弈!Nature揭示:可卡因与人类多巴胺转运蛋白相互作用的精细结构,助力进一步理解药物成瘾背后的分子机理

通过解密可卡因作用于大脑的分子机制,研究者有望促进新型靶向药物的研发,以应对人类的成瘾问题,为成瘾症治疗领域带来曙光。

2024-08-20

NBE:胞内药物储存新方法!浙江大学顾臻/李洪军/上海交通大学刘培峰报告了一种原位控制生物分子凝聚体用于胞内药物富集和保留!

该研究开发了一种生物正交反应操纵的LLPS系统,用于丰富和延长小分子药物的保留时间。

2024-09-18

Nat Commun :上海药物所揭示E6AP活性动态调控分子机制

该研究利用冷冻电镜技术分别解析了E6AP和E6结合E6AP不同构象复合物结构,并结合分子动力学模拟分析和生化实验,系统揭示了E6AP活性动态调控的分子机制。

2024-05-15

山东第一医科大学周香香/解维林团队综述PROTAC和分子胶等靶向蛋白降解技术的药物发现及临床进展

蛋白靶向降解(TPD)代表了药物开发范式的关键转变,正在进行的研究和临床试验无疑将提供更深入的见解。

2024-11-18

服用一颗即可模拟高强度运动和长时间禁食效果的药物或将问世?J Agric Food Chem发现“懒人健身”新型代谢调节分子

本研究表明,LaKe能够有效水解,释放乳酸和BHB前体,从而模拟高强度运动和长期禁食的代谢效应。

2024-10-22

Nature:揭示致幻剂药物与血清素受体相互作用从而产生潜在治疗性效益的分子机制

本文研究揭示了靶向作用5-HT1A的致幻剂和治疗性药物的分子机制,有望未来促进开发新型药物来治疗人类神经精神疾病。

2024-05-12

《抗新型冠状病毒小分子药物临床应用专家共识》重磅发布丨来瑞特韦获「共识」“1A”推荐

5月28日,《抗新型冠状病毒小分子药物临床应用专家共识》在《中华医学杂志》重磅发布!

2024-05-28