勃林格殷格翰携手Zealand Pharma推动胰高血糖素双激动剂试验
9月6日，勃林格殷格翰与Zealand Pharma A/S公司("Zealand")宣布，勃林格殷格翰计划启动GLP-1/胰高血糖素双激动剂BI 456906的二期研发，该化合物授权自Zealand。勃林格殷格翰与Zealand建立的长期合作伙伴关系将Zealand在发现创新肽类药物方面的专长与勃林格殷格翰在研发全新心脏代谢疾病药物方面的专业技能进行了完美的结合。这款来自天然肠道激素
首个不用注射的严重低血糖药物！礼来Baqsimi（胰高血糖素）鼻粉剂获美国FDA批准！
2019年07月25日/生物谷BIOON/--美国食品和药物管理局（FDA）近日批准礼来（Eli Lilly）公司药物Baqsimi（胰高血糖素）鼻粉剂，用于4岁及以上糖尿病患者严重低血糖的紧急治疗。值得一提的是，Baqsimi鼻粉剂是首个无需注射给药治疗严重低血糖的胰高血糖素疗法。在美国，注射用胰高血糖素已被批准使用了数十年。严重低血糖是指患者血糖水平下降到某一水平，出现困惑或失去知觉，或出现其
Diabetes：降糖靶点双向调控胰高血糖素分泌 为新药开发提供方向
2018年11月6日 讯 /生物谷BIOON/ --众所周知，GLP-1（glucagon-like peptide-1）是能够抑制胰高血糖素分泌的因子，但是GLP-1发挥作用的机制还没有得到完全了解。近年来，GLP-1受体激动剂类药物是降糖药物开发的一个热点方向，因此深入探讨GLP-1作用机制对于糖尿病治疗有重要意义。在最近一项发表在国际学术期刊Diabetes上的研究中，来自美国杜兰大学健康科
首创胰高血糖素类似物：严重低血糖急救3期试验达终点
9月18日，专注多肽药物开发的丹麦制药公司Zealand Pharma公布称，其候选药物dasiglucagon用于严重低血糖治疗的关键性临床3期试验达到了主要研究终点和关键次要研究终点。这一关键3期试验表明，单剂量的dasiglucagon可迅速提高胰岛素绝对缺乏所致1型糖尿病患者的血糖水平。该试验比较了患者服用dasiglucagon、安慰剂以及目前市场上销售的胰高血糖
Cell Rep: 胰高血糖素对于糖尿病伴随性心脏病的发生的影响
2018年2月22日 讯 /生物谷BIOON/ --最近，来自UT 西南医学中心的研究者们发现了II型糖尿病发病过程中胰高血糖素对于胰岛素耐受以及心脏功能的影响，这一发现为开发新的靶向糖尿病患者心肌健康的疗法提供了新的希望。相关结果发表在最近一期的《Cell Reports》杂志上，作者是内科医学与细胞生物学系的教授Philipp Scherer博士。（图片摘自www.pixabay.com）在最
Nature:胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor， GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor， GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特异性识别及其活化调控机制。这项成果有助于深入理解B型GPCR发挥生理效应的结构生物学基础，加
中国科学家成功解析胰高血糖素受体结构 有望开发出2型糖尿病新型疗法
2018年1月9日 讯 /生物谷BIOON/ --B类G蛋白偶联受体（GPCRs）在机体激素稳态中发挥着重要作用，同时其也是多种类型疾病的重要治疗靶点，比如2型糖尿病等代谢性疾病，这些受体包括胞外结构域（ECD）和跨膜结构域（TMD），这两个区域都需要与其同源多肽配体相互作用来调节下游信号转导，由于目前研究人员很难制备出高质量的蛋白质，因此对于科学家们而言，确定B类GPCRs的全长结构目前仍然是一
Nat Chem Biol：人造胰岛细胞能够响应高血糖环境分泌胰岛素
2017年10月31日/生物谷BIOON/---目前治疗I型糖尿病以及一些II型糖尿病都需要长期性的、痛苦的胰岛素注射过程。然而，最近来自北卡洛琳娜大学的研究者们开发出了一类更加对患者友好的治疗方法：一类能够响应血糖变化自动分泌胰岛素的人工胰岛细胞。这些人工胰岛细胞（artificial beta cells，ABC）模拟了机体自然的血糖控制功能。通过皮下注射的方式将这些细胞注入患者体内，每隔几天
胰高血糖素受体的全长构象变化与功能关系研究取得突破性进展
这项研究基于全长胰高血糖素受体的分子动力学模拟，提出了该受体胞外段与跨膜区的动态变化模式，通过配体结合和功能性实验验证了这种动态过程，并结合电子显微镜、氢氘交换、二硫键交联和质谱技术发现了该受体存在“开放”和“关闭”两种分子构象，从而为其本身以及其他B型G蛋白偶联受体的全长结构解析、功能研究和药物发现奠定了基础。