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NSMB:张思聪/Robert Roeder揭示BET抑制剂在雌激素受体阳性乳腺癌患者中疗效有限的原因

该研究发现对理解ER驱动的基因调控机制具有重要意义。这不仅有助于揭示BET蛋白在癌症中的复杂作用机制,尤其是其在没有BD结构域参与下的关键功能,也为未来开发新型抗癌疗法提供了新的方向。

2024-09-14

科研人员揭示黑色素浓缩激素受体家族配体识别及受体激活的机制

该研究提供了MCHR1和MCHR2配体结合、受体激活和G蛋白偶联的分子生物学机制,为利用这些受体的独特特征进行靶向治疗提供了结构基础。

2024-05-12

Cell子刊:新研究表明CTx-648有望高效治疗雌激素受体阳性乳腺癌

在一项新的研究中,一个国际研究团队发现了一种高强效的选择性的临床前候选药物,即一种名为 CTx-648的KAT6A/B 抑制剂,它在雌激素受体(ER)阳性乳腺癌小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。他们还发现C

2024-01-17

Sci Adv:徐勇/何彦林合作神经元中雌激素受体α介导的快速兴奋激活机制

该研究发现并证明Clic1 通过直接结合ERα,,而实现E2诱导的快速神经元兴奋的离子机制且该机制普遍存在于多个脑区的ERα神经元。

2024-10-11

诺华押注PROTAC,靶向雄激素受体,治疗前列腺癌

Arvinas是一家世界领先的PROTAC疗法开发公司,其由PROTAC技术开创者、耶鲁大学教授 Craig Crews 于2013年创立。

2024-04-15

利用减肥激素GLP-1递送阻断NMDA受体的小分子到大脑中,可显著达到减肥效果

这种新药在细胞层面上的惊人之处在于,它将 GLP-1 和阻断 NMDA 受体的小分子结合在一起。它利用 GLP-1 作为特洛伊木马,将这些小分子专门偷运到影响食欲控制的神经元中。

2024-05-27

Sci Adv丨徐平稳/何彦林/王春梅/叶慧合作发现27-羟基胆固醇通过作用于POMC神经元表达的雌激素受体α调控摄食行为

本研究通过电生理学,化学遗传学,基因敲除等多种技术,揭示了27HC通过作用于ERα,抑制SK3离子通道,激活POMCARH神经元并且抑制食欲,从而维持体内胆固醇动态平衡的效果。

2024-07-19

研究揭示催乳素释放肽受体信号转导机制

研究PrRP-PrRPR的配体识别和激活机制,为合理设计靶向肽-受体系统的选择性药物奠定了基础,为探讨RF-酰胺肽受体亚家族的配体识别和调控机制的保守性和差异性提供了参考。

2024-09-15

Nature:严欢团队首次提出人工设计病毒受体

严欢团队首次提出“定制化病毒受体(CVR)”的概念,通过模块化设计思路,开发出一套兼容性、可拓展的人工病毒受体设计策略,成功实现了多种冠状病毒功能性受体的定制化设计。

2024-11-03

GLP-1的“姊妹”激素引领减肥药物革新?Nat Metabol:抑制GIP受体可促使体重下降,一种结合GIP和GLP-1的减肥药物或可有更佳的减肥效果

来自哥本哈根大学等机构的研究人员通过研究发现,GIP激素或有望帮助开发出更好的减肥药物。

2024-07-16