研究人员阐明靶向离子通道蛋白TRPV1临床药物分子的结构药理学基础
SAF312是一种高效、选择性的TRPV1小分子拮抗剂,目前诺华制药公司正在临床二期试验中评价该候选药物在术后眼部疼痛的治疗中的效果,且达到了临床预期,有望成为最新一代靶向TRPV1。
Nature Chemical Biology:天然小分子通过靶向载脂蛋白L2来缓解肝纤维化
本研究利用高内涵筛选系统发现了具有强效的抗肝纤维化作用的大戟科二萜类化合物DP,并确定了APOL2为DP的直接作用靶标,DP的抗纤维化效应依赖于APOL2介导的ER应激通路。
Nat Commun :上海药物所揭示E6AP活性动态调控分子机制
该研究利用冷冻电镜技术分别解析了E6AP和E6结合E6AP不同构象复合物结构,并结合分子动力学模拟分析和生化实验,系统揭示了E6AP活性动态调控的分子机制。
这种小分子偶联多肽,实现更强且更持久的减肥效果
该研究开发了一种特洛伊木马式减肥方法——将一种小分子药物MK-801隐藏在GLP-1类减肥药中,对控制食欲的脑细胞进行“双重打击”。
“快乐激素”与大脑的分子博弈!Nature揭示:可卡因与人类多巴胺转运蛋白相互作用的精细结构,助力进一步理解药物成瘾背后的分子机理
通过解密可卡因作用于大脑的分子机制,研究者有望促进新型靶向药物的研发,以应对人类的成瘾问题,为成瘾症治疗领域带来曙光。
J Nanobiotechnology : 基于纳米颗粒负载小分子光敏剂的nir可活化一氧化氮发生器,用于光动力/气体协同治疗
本研究设计并合成了一种多功能纳米平台Cy-NMNO@SiO2,它是一种探针Cy-NMNO装载到介孔二氧化硅中以实现药物递送。
Nat Commun:一种特殊的分子疗法或有望治疗人类小细胞肺癌
本文研究结果强调了6TdG分子的免疫增强和癌症转移减少的效应,并采用了一系列互补的体外和体内小细胞肺癌临床前模型来为小细胞肺癌的治疗提供一种潜在有效的手段。
STTT:Sirtuin-3(SIRT3)小分子激活剂2-APQC通过调节线粒体稳态减轻心肌肥大和纤维化
本研究通过结构筛选发现了一种新的靶向SIRT3激活剂2APQC,并验证了2-APQC在体内外改善心力衰竭方面的显著效果。
利用减肥激素GLP-1递送阻断NMDA受体的小分子到大脑中,可显著达到减肥效果
这种新药在细胞层面上的惊人之处在于,它将 GLP-1 和阻断 NMDA 受体的小分子结合在一起。它利用 GLP-1 作为特洛伊木马,将这些小分子专门偷运到影响食欲控制的神经元中。
Ipsen与Skyhawk合作开发RNA靶向的小分子,治疗罕见神经系统疾病
目前,Skyhawk全资拥有的研发管线包括神经退行性疾病、肿瘤学、神经肌肉、纤维化和其他疾病类型,大多是针对以前被认为对于传统蛋白质靶点来说的“不可成药靶点”。