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研究人员阐明靶向离子通道蛋白TRPV1临床药物分子的结构药理学基础

SAF312是一种高效、选择性的TRPV1小分子拮抗剂,目前诺华制药公司正在临床二期试验中评价该候选药物在术后眼部疼痛的治疗中的效果,且达到了临床预期,有望成为最新一代靶向TRPV1。

2024-09-08

Nat Commun: 龚为民/孙金鹏团队合作揭示整个组胺受体家族的配体识别及激活的分子机制

该研究为理解所有四种组胺受体的配体识别和 G 蛋白偶联提供了一个结构框架,这可能有助于合理设计针对这些受体的配体。

2024-10-07

Cell:揭示OLAH酶驱动人类致死性呼吸道病毒感染疾病背后的分子机制

本文研究揭示了OLAH的表达驱动人类致死性呼吸道病毒感染疾病发生背后的分子机制。

2024-08-18

Nat Commun :上海药物所揭示E6AP活性动态调控分子机制

该研究利用冷冻电镜技术分别解析了E6AP和E6结合E6AP不同构象复合物结构,并结合分子动力学模拟分析和生化实验,系统揭示了E6AP活性动态调控的分子机制。

2024-05-15

科研人员发现内涵体上GPCR-G蛋白信号转导的分子调控新机制

该研究利用免疫沉淀-质谱联用技术和荧光共定位等实验方法,发现SNX25的PX结构域可以结合一些经典的RGS蛋白,如RGS2、RGS4、RGS8和RGS17。

2024-07-04

Science:揭示创伤后应激障碍和重度抑郁障碍中相同和不同的大脑分子失调

这项研究的主要目标是解释和整合创伤后应激障碍患者、抑郁症患者和神经正常对照组的死后脑队列中的差异基因和蛋白表达、表观遗传改变和途径活性。

2024-06-04

Gastro Hep Adv:识别出能抑制胰腺癌进展和侵袭性发生的特殊分子—HNF4A

本文研究结果表明,由启动子DNA甲基化所介导的HNF4A分子沉默或能驱动胰腺癌的发生和侵袭性进展,从而导致患者较差的生存率。

2024-07-24

阿斯利康“first-in-class”口服小分子获FDA批准上市

中期疗效数据显示,第12周时与安慰剂加Ultomiris或Soliris相比,接受Voydeya加Ultomiris或Soliris患者的血红蛋白水平的最小二乘均值(LSM)相对于基线的变化显著增加。

2024-04-02

BJH:科学家有望利用iPS细胞技术揭示人类髓系肿瘤发生背后的分子机制

本文研究结果阐明了iPSC模型在解释由染色体结构改变所引起的增强子劫持中的精确分子机制,同时还发现了用于癌症治疗的潜在治疗性候选药物分子。

2024-09-14

Nat Immunol:揭示溶血磷脂酰丝氨酸抑制机体自然杀伤性细胞抗肿瘤活性背后的分子机制

本文研究结果表明,操控1型先天性淋巴样细胞或能诱导强大的抗肿瘤免疫,而且GPR34或能作为一种新型的代谢免疫检查点,从而有望被靶向作用来开发基于1型先天性淋巴样细胞的新型免疫疗法。

2024-11-25