Nature:中美德科学家揭示阿片受体具有不同功能的分子原因
在这项新的研究中,这些作者发现,芬太尼等超级激动剂能稳定阿片受体的一种状态,这种状态能导致特别有效和持久的信号传输。
2024-04-22
Nature | 清华大学等团队揭示配体效应如何调控μ阿片受体的构象动态
该研究检测了9种具有独特药理特征的具有代表性的µOR配体对TM6构象和动力学的影响,包括纳洛酮(拮抗剂)、TRV130、PZM21等。
2024-04-12
Nature:揭示对大脑发育和功能至关重要的A型GABA受体在天然状态下的三维结构
在一项新的研究中,来自美国俄勒冈健康与科学大学的研究人员揭示了一种对大脑发育和功能至关重要的受体---A型GABA受体(Type A GABA receptor)---的分子结构。相关研究结果于202
2023-09-30
研究揭示钙敏感受体CaSR非对称激活的分子机制
综合前期研究成果,研究人员提出了完整的CaSR非对称激活机制,完善了人们对C家族GPCR激活机制的理解,同时为靶向CaSR的精准调控药物研发提供了重要理论基础。
2023-12-19
Science:新研究揭示 EphA2 受体复杂行为背后的秘密
在一项新的研究中,来自美国凯斯西储大学和Metro Health医院的研究人员成功揭开了一种蛋白受体--- EphA2---的神秘面纱,这种受体既能抑制癌症,也能促进癌症的生长和扩散。
2023-12-15
诺华押注PROTAC,靶向雄激素受体,治疗前列腺癌
Arvinas是一家世界领先的PROTAC疗法开发公司,其由PROTAC技术开创者、耶鲁大学教授 Craig Crews 于2013年创立。
2024-04-15
Cell:李晓明/张岩团队破译大麻素受体选择性信号转导机制
Cell 评审专家认为,这项研究对于理解CB1受体配体偏向信号传递机制迈出了重要的一步,为发现新颖的偏向性CB1小分子奠定了坚实的基础,在以CB1为靶点的药物开发中具有重要意义。
2023-12-15
Cancer Cell:激活维A酸受体,可重编程衰老反应,增强NK细胞抗肿瘤活性
在前列腺癌小鼠模型中,阿达帕林多西他赛的联合使用,能够增强多西他赛驱动的衰老,将多西他赛治疗的衰老相关分泌表型(SASP)从促进肿瘤转变为抑制肿瘤。
2024-03-10